| 公开(公告)号 | CN1249077C |
| 公开(公告)日 | 2006.04.05 |
| 申请(专利)号 | CN02144781.0 |
| 申请日期 | 2002.12.13 |
| 专利名称 | 抗肿瘤人参皂苷苷元衍生物的制备方法 |
| 主分类号 | C07J9/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07J9/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 中国科学院大连化学物理研究所 |
| 发明(设计)人 | 杨 凌;何克江;李 鹏;杨 义 |
| 地址 | 116023辽宁省大连市中山路457号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 沈阳晨创科技专利代理有限责任公司 |
| 代理人 | 张 晨 |
| 国省代码 | 辽宁;21 |
| 主权项 | 一种从低极性人参皂苷及其真苷元制备人参皂苷苷元衍生物3β，12β-二羟-20(21)，24(25)-二烯-达玛烷，简称Δ20(21)-PPD、3β，12β-二羟-20(22)，24(25)-二烯-达玛烷，简称Δ20(22)-PPD、3β，6α，12β-三羟-20(21)，24(25)-二烯-达玛烷，简称Δ20(21)-PPT、3β，6α，12β-三羟-20(22)，24(25)-二烯-达玛烷，简称Δ20(22)-PPT的方法，包括除去糖基、选择性脱水和产物分离纯化步骤；所用的原料为下述低极性人参皂苷中的任何一种皂苷单体，或多种皂苷的混合物：(1)3位羟基游离的二醇型人参皂苷20-O-β-D-葡萄糖-20(S)-原人参二醇，简称C-K、20-O-α-L-阿拉伯糖(1→6)-β-D-葡萄糖-20(S)-原人参二醇，简称C-Y、20-O-α-L-阿拉伯糖(1→6)-β-D-葡萄糖-20(S)-原人参二醇，简称Mc、20-O-β-D-木糖-β-D-葡萄糖-20(S)-原人参二醇，简称Mx；(2)6位羟基游离的三醇型人参皂苷20-O-β-D-葡萄糖-20(S)-原人参二醇，简称F1；(3)20位羟基游离的二醇型人参皂苷人参皂苷20-(R)-Rg3、20-(S)-Rg3、20-(R)-Rh2和20-(S)-Rh2；(4)20位羟基游离的三醇型人参皂苷人参皂苷20-(R)-Rg2、20-(S)-Rg2、20-(R)-Rh1和20-(S)-Rh1；(5)20位烯键的二醇型人参皂苷Δ20(21)-二醇型人参皂苷Rk1、Rk2、Rs5，Δ20(22)-二醇型人参皂苷Rg5、Rh3、Rs4；(6)20位烯键的三醇型人参皂苷Δ20(21)-三醇型人参皂苷Rg6、Rk3、Rs7，Δ20(22)-三醇型人参皂苷F4、Rh4、Rs6；(7)二醇型人参皂苷苷元原人参二醇PPD；(8)三醇型人参皂苷苷元原人参三醇PPT；所述选择性脱水指仅脱去20位羟基而不影响3位、6位和12位羟基；反应物用温和脱水剂直接脱水，或者保护3位、6位和12位羟基后用更为强烈的脱水剂脱水；所述除去糖基的方法有催化热解、酸解或碱解，其中：催化热解指将原料以酸为催化剂，经110～180℃高温蒸制0.5～10小时；酸解所用的酸为无机酸或有机酸；酸解在有机溶剂水溶液中进行，酸浓度为3％～10％，原料量为有机溶剂水溶液的1％～10％；酸解温度为40～90℃；酸解在无氧、具有搅拌装置的密闭容器中进行；碱解所用的碱为碱金属、碱金属醇化物或碱金属氢氧化物；碱解在低碳醇中进行，碱浓度为5％～50％，原料量为低碳醇的1％～10％；碱解压力为0.1～3KPa，碱解温度为100～300℃；碱解在无氧、具有搅拌装置的密闭容器中进行。 |
| 摘要 | 一种从低极性人参皂苷及其真苷元制备人参皂苷苷元衍生物Δ20(21)-PPD、Δ20(22)-PPD、Δ20(21)-PPT和Δ20(22)p-PPT的方法，包括除去糖基、选择性脱水和产物分离纯化步骤。本发明所提供的方法由催化热解、选择性脱水、酸解、碱解和分离纯化等基本操作单元，根据目的产物、起始原料的不同组合单元操作，形成不同的工艺路线。本发明避免了现存方法难制备或无法制备的缺陷，提供了简单、可靠、方便、原料转化率高、苷元回收率大、质量可控的方法，在医药、化妆和食品等领域中应用价值和开发潜力极大。 |
| 国际公布 |
