| 公开(公告)号 | CN1249039C |
| 公开(公告)日 | 2006.04.05 |
| 申请(专利)号 | CN01811678.7 |
| 申请日期 | 2001.05.22 |
| 专利名称 | 11β-羟基类固醇Ⅰ型脱氢酶抑制剂 |
| 主分类号 | C07D277/52(2006.01)I |
| 分类号 | C07D277/52(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61P5/48(2006.01)I;A61P27/06(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P31/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.5.22 SE 0001899-4 |
| 申请(专利权)人 | 比奥维特罗姆股份公司 |
| 发明(设计)人 | T·巴尔弗;R·爱蒙德;G·库尔兹;J·瓦尔加德;M·尼尔松 |
| 地址 | 瑞典斯德哥尔摩 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-05-22 PCT/SE2001/001155 |
| 进入国家日期 | 2002.12.24 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 唐伟杰 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 一种式(II)的化合物或其可药用盐、水合物或溶剂化物：其中：T是一个未被取代或独立地被[R]n取代的芳基或杂芳基或芳基-C2-链烯基环，其中n是一个0-5的整数，并且R是H、芳基、杂芳基、杂环基、未被取代或被卤代的C1-6-烷基、未被取代或被卤代的C1-6-烷氧基、C1-6-烷基磺酰基、羧基、氰基、硝基、卤素、未被取代或被一-或二取代的胺、未被取代或被一-或二取代的酰胺、芳氧基、芳基磺酰基、芳基氨基，其中作为芳基或杂芳基或芳基-C2-链烯基环上的取代基的芳基、杂芳基和芳氧基和杂环基未被取代或相互独立地在一个或多个位置上被C1-6-酰基、C1-6-烷硫基、氰基、硝基、氢、卤素、未被取代或被卤代的C1-6-烷基、未被取代或被卤代的C1-6-烷氧基、未被取代或被一-或二取代的酰胺、(苯甲酰基氨基)甲基、羧基、2-噻吩基甲基氨基或({[4-(2-乙氧基-2-氧代乙基)-1，3-噻唑-2-基]氨基}羰基)取代，所述的“一或二取代的胺”或“一或二取代的酰胺”的取代基选自氢、C1-6酰基、C1-6链烯基、C1-6-环烷基、芳基、吡啶甲基；条件是：当R1是H，X是CH2，Y是CO，R2是EtO并且B是H时，则T不是2，4-二氯-5-甲基苯基、4-氯苯基、4-氯-2，5-二甲基苯基、2，4-二氟苯基，3-硝基苯基和苯基；R1是H或C1-6-烷基；X是CH2或CO；Y是CH2、CO或一条单键；B是H、C1-6-烷基；R2选自C1-6-烷基、叠氮基、芳硫基、杂芳基硫基、卤素、羟甲基、2-羟乙基氨基甲基、甲磺酰基氧基甲基、3-氧代-4-吗啉基亚甲基、C1-6-烷氧基羰基、5-甲基-1，3，4-噁二唑-2-基；NR3R4，其中R3和R4各自独立地选自氢、C1-6-烷基、未被取代或被卤代的C1-6-烷基磺酰基、C1-6-烷氧基、2-甲氧基乙基、2-羟乙基、1-甲基咪唑基磺酰基、C1-6-酰基、1，3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基甲基、环己基、环己基甲基、环丙烷羰基、芳基、未被取代或被卤代的芳基磺酰基、呋喃基羰基、四氢-2-呋喃基甲基、N-乙酯基哌啶基或被一个或多个芳基或杂芳基取代的C1-6-烷基，或者NR3R4一起代表咪唑、哌啶、吡咯烷、哌嗪、吗啉、氧杂氮杂、噁唑、硫代吗啉、1，1-二氧化硫代吗啉、2-(3，4-二氢-2(1H)异喹啉基)、(1S，4S)-2-氧杂-5-氮杂双环[2.2.1]庚-5基，所述基团未被取代或被C1-6-烷基、C1-6-酰基、羟基、氧基、叔丁氧基羰基取代；OCONR3R4，其中R3和R4各自独立地选自氢、C1-6-烷基或者一起形成吗啉基；R5O，其中R5是H、未被取代或被卤代的C1-6-烷基、芳基、苄基、杂芳基、C1-6-酰基、C1-6-烷基磺酰基、芳基羰基、杂芳基羰基、2-甲酯基苯基，其中的″芳基″是指包括包含6-10个碳原子的芳香单环或双环，如未特别说明，所述芳基可以未被取代或被C1-6-烷基取代；″杂芳基″是指含有5-14个环原子的单环、双环或三环芳香环体系，其中有一个或多个环原子不是碳，为吡咯、咪唑、噻吩、呋喃、噻唑、异噻唑、噻二唑、噁唑、异噁唑、噁二唑、吡啶、吡嗪、嘧啶、哒嗪、吡唑、三唑、四唑、苯并二氢吡喃、异苯并二氢吡喃、喹啉、喹喔啉、异喹啉、2，3-二氮杂萘、噌啉、喹唑啉、吲哚、异吲哚、二氢吲哚、异二氢吲哚、苯并噻吩、苯并呋喃、异苯并呋喃、苯并噁唑、2，1，3-苯并噁二唑、苯并噻唑、2，1，3-苯并噻唑、2，1，3-苯并硒二唑、苯并咪唑、吲唑、苯并二噁烷、1，2-二氢化茚、1，2，3，4-四氢喹啉、3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪、1，5-二氮杂萘、1，8-二氮杂萘、吖啶、吩嗪和呫吨；″杂环″是指包括含有4-14个环原子的不饱和的以及部分和完全饱和的单环、双环和三环，为氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶、哌嗪、吗啉、硫代吗啉和1，4-氧杂氮杂。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(II)的化合物，还涉及包含这些化合物的药物组合物，制备这些化合物的方法以及这些化合物在医药和在制备能作用于人11-β-羟基类固醇I型脱氢酶的药物中的用途。 |
| 国际公布 | 2001-11-29 WO2001/090090 英 |
