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公开(公告)号
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CN1250563C
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公开(公告)日
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2006.04.12
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申请(专利)号
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CN00809691.0
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申请日期
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2000.05.04
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专利名称
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雄激素糖苷及其产生雄性征的活性
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主分类号
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C07J17/00(2006.01)I
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分类号
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C07J17/00(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I;A61K31/58(2006.01)I;C07J71/00(2006.01)I;A61P5/26(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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1999.5.4 US 60/132500;2000.4.7 US 60/195294
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申请(专利权)人
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斯特拉坎有限公司
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发明(设计)人
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M·F·霍尔克;J·A·卡尼斯
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地址
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百慕大哈米尔顿
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颁证日
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国际申请
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2000-05-04 PCT/GB2000/001700
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进入国家日期
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2001.12.28
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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张元忠;姜建成
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国省代码
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百慕大群岛;BM
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主权项
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下式(III)的化合物及其酯：其中虚线表示一单键或双键；环P和Q独立地是饱和或部分不饱和的；R是氢原子或者直链或支链糖苷的残基，每个残基含1-20个糖苷单元，R1是氢原子、C1-C4烷基或者R1和R与它们连接的原子一起形成一个羰基；R2是氢原子或C1-C4烷基；R3是氢原子或羟基；R4，当存在时，是氢原子或一个卤原子；R5，当存在时，是氢原子或C1-C4烷基；R6是氢原子或C1-C4烷基；R14是氢原子或C1-C4烷基；A是基团＞CHR13，其中R13是氢原子或C1-C4烷基；B是一个羰基、＞CH2＞CHOR7或＝C(OR7)-，其中R7是氢原子或直链或支链的含1-20个糖苷单元的糖苷残基，条件是当R是氢原子时，则B是＞CHOR7或＝C(OR7)且R7是糖苷残基，且所述化合物不是：睾酮葡糖苷，17β-雌二醇-17-葡糖苷，17β-(β-D-吡喃葡萄糖基氧基)-5α-雄甾烷-3-酮，表雄甾酮的未取代的糖苷，5α-雄甾烷-3β，17β-二醇的未取代的糖苷，雄甾烯二醇的吡喃葡萄糖苷或其酯。
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摘要
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由于被肝脏的首过效应破坏的较少，雄激素糖苷在口服给药时提供了游离的、循环雄激素。
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国际公布
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2000-11-09 WO2000/066612 英
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