公开(公告)号 | CN1256327C |
公开(公告)日 | 2006.05.17 |
申请(专利)号 | CN01811954.9 |
申请日期 | 2001.06.26 |
专利名称 | 制备喹啉衍生物的方法 |
主分类号 | C07D215/26(2006.01)I |
分类号 | C07D215/26(2006.01)I |
分案原申请号 | |
优先权 | 2000.6.28 CH 1274/00 |
申请(专利权)人 | 辛根塔参与股份公司 |
发明(设计)人 | K·舒兹戈 |
地址 | 瑞士巴塞尔 |
颁证日 | |
国际申请 | 2001-06-26 PCT/EP2001/007258 |
进入国家日期 | 2002.12.27 |
专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
代理人 | 唐晓峰 |
国省代码 | 瑞士;CH |
主权项 | 用于制备式I化合物的方法:其中R1是氯,和R2是氢、C1-C8烷基或被C1-C6烷氧基或C3-C6烯氧基取代的C1-C8烷基,该方法包括a)将要进行反应的0.70-0.98摩尔当量式II化合物加入含有至少一种能与水形成共沸物的选自甲苯、二甲苯或其混合物的有机溶剂和至少一种选自N-甲基吡咯烷酮、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、乙腈或其混合物的偶极非质子溶剂的混合溶剂中,b)量入相对于式II化合物总量的0.70-0.98摩尔当量的含水强碱;c)加入要进行反应的式II化合物的剩余部分;d)加入至少与式II化合物剩余部分当量的弱碱;e)共沸蒸馏从反应混合物除去水;f)加入式III化合物:其中R2定义如式I;和g)从反应混合物分离得到的式I化合物。 |
摘要 | 式I化合物其中R1是氯,和R2是氢、C1-C8烷基或被C1-C6烷氧基或C3-C6烯氧基取代的C1-C8烷基,可通过下述方法制备:a)将要进行反应的0.70-0.98摩尔当量式II化合物加入含有至少一种能与水形成共沸物的选自甲苯、二甲苯或其混合物的有机溶剂和至少一种选自N-甲基吡咯烷酮、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、乙腈或其混合物的偶极非质子溶剂的混合溶剂中,b)量入相对于式II化合物总量的0.70-0.98摩尔当量的含水强碱;c)加入要进行反应的式II化合物的剩余部分;d)加入至少与式II化合物剩余部分当量的弱碱;e)共沸蒸馏从反应混合物除去水;f)加入式III化合物:其中R2定义如式I;和g)从反应混合物分离得到的式I化合物。 |
国际公布 | 2002-01-03 WO2002/000625 英 |