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改进的包埋水溶性药物或疫苗的高分子微球的制备方法

医药数据库中心 药学论坛 浙江大学/朱康杰;张建祥
公开(公告)号 CN1257708C  
公开(公告)日 2006.05.31  
申请(专利)号 CN200410016002.6  
申请日期 2004.01.17  
专利名称 改进的包埋水溶性药物或疫苗的高分子微球的制备方法  
主分类号 A61K9/52(2006.01)I  
分类号 A61K9/52(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K31/513(2006.01)N;A61K31/704(2006.01)N;A61K38/00(2006.01)N;A61P35/00(2006.01)N  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 浙江大学  
发明(设计)人 朱康杰;张建祥  
地址 310027浙江省杭州市西湖区浙大路38号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 杭州求是专利事务所有限公司  
代理人 张法高  
国省代码 浙江;33  
主权项 一种改进的包埋水溶性药物或疫苗的高分子微球的制备方法,其特征在于:首先将水溶性药物或疫苗溶解在水溶液或缓冲盐溶液中得到水相,可降解性高分子聚合物溶解在二氯甲烷或氯仿中得到油相,司盘类或磷脂类乳化剂与石油醚或正己烷、正庚烷组成的溶液作为凝聚剂或非溶剂,然后在冰浴中和以每分钟500-40000转高速搅拌下或超声波作用下将水相乳化于油相中形成油包水乳液,在500-40000转/分搅拌下将凝聚剂或非溶剂滴加于该乳液中得到含有半固化微球的多相悬浮液体系,再将该悬浮液加入到石油醚中以完全固化微球,并在室温下磁力搅拌30-60分钟以提取去除油相的有机溶剂,待微球硬化后,离心分离,石油醚或正庚烷洗涤,冷冻干燥,其中,凝聚剂或非溶剂为司盘类或磷脂类乳化剂与石油醚或正己烷、正庚烷组成的溶液,司盘类或磷脂类乳化剂的浓度按重量体积比表示为0.05-20%。  
摘要 本发明公开了一种改进的包埋水溶性药物或疫苗的高分子微球的制备方法。该体系的初始乳液由水相和油相组成,其水相为药物的水溶液或缓冲盐溶液,油相为聚合物溶液,凝聚剂或非溶剂为含有一定量的油溶性乳化剂的石油醚或正己烷、正庚烷溶液。制备时将一定量的水相乳化于油相中得到油包水乳液,在搅拌下将一定量的凝聚剂加入到该乳液中得到含有半固化微球的多相悬浮液体系,再将该悬浮液加入到一定量的石油醚中,并在室温下磁力搅拌一定时间。待微球完全固化后,离心分离并用石油醚洗涤微球。本发明以含有油溶性乳化剂的石油醚或正己烷、正庚烷溶液为凝聚剂,以相分离法成功制备了载有水溶性药物和疫苗的高分子微球。  
国际公布  
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