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MCP-1功能的拮抗物及其应用方法

医药数据库中心 药学论坛 泰立克公司;株式会社三和化学研究所/埃德加·拉博德;路易丝·鲁滨逊;孟繁英;布赖恩·T·彼得森;雨果·O·维勒;史蒂文·E·阿努斯盖外克兹;石渡义郎;横地祥司;松本幸治;垣上卓司;稻垣英晃;城森孝仁;松岛纲治
公开(公告)号 CN1259315C  
公开(公告)日 2006.06.14  
申请(专利)号 CN02805792.9  
申请日期 2002.02.28  
专利名称 MCP-1功能的拮抗物及其应用方法  
主分类号 C07D319/18(2006.01)I  
分类号 C07D319/18(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D407/12(2006.01)I;C07D241/42(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D265/36(2006.01)I;C07D215/48(2006.01)I;A61K31/357(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2001.3.1 US 60/272,792  
申请(专利权)人 泰立克公司;株式会社三和化学研究所  
发明(设计)人 埃德加·拉博德;路易丝·鲁滨逊;孟繁英;布赖恩·T·彼得森;雨果·O·维勒;史蒂文·E·阿努斯盖外克兹;石渡义郎;横地祥司;松本幸治;垣上卓司;稻垣英晃;城森孝仁;松岛纲治  
地址 美国加利福尼亚州  
颁证日  
国际申请 2002-02-28 PCT/US2002/006256  
进入国家日期 2003.09.01  
专利代理机构 北京康信知识产权代理有限责任公司  
代理人 余 刚  
国省代码 美国;US  
主权项 化学式A、化学式B、或化学式C的化合物或其药用盐,可选地以其单个立体异构体的形式或立体异构体混合物的形式存在:其中:m是0至4的整数;n在化学式A中是0到4的整数,而在化学式B和化学式C中n是0到2的整数;X和Y在化学式A和化学式B中独立地是O或N-R7,而X和Y在化学式C中独立地是N和CH;只要至少X和Y之一是非碳环原子;每个R1独立地是C1-6烷基,或者在化学式A中,n=2,和两个R1一起组成=O,每个R7独立地是氢或C1-6烷基,R13是氢、-CF3、卤素、硝基、-CN、羟基、C1-6烷氧基、-OCH2C(=O)OR15、苯氧基、-C(=O)OR16、-C(=O)R17、-OC(=O)R17、-OCF3、-SCF3、C1-6烷基、乙炔基、苯基、噻吩基、糠基、吡啶基、噻唑基或四唑基,其中R15是氢、C1-6烷基或苄基,R16是H或C1-6烷基,R17是C1-6烷基、-CH2C(=O)OR16或苯基;以及每个R14独立地选自:羟基、卤素、硝基、氰基、C1-6烷氧基、-OCH2C(=O)OR15、苯氧基、-C(=O)OR16、-C(=O)R17、-OC(=O)R17、-CF3、-OCF3、-SCF3、C1-6烷基、乙炔基、苯基、噻吩基、糠基、吡啶基、噻唑基或四唑基,其中R15是氢、C1-6烷基或苄基,R16是H或C1-6烷基,R17是C1-6烷基、-CH2C(=O)OR16或苯基。  
摘要 本发明涉及化合物、包含所述化合物的药物组合物、所述化合物和组合物的应用、采用所述化合物和组合物进行治疗的方法、以及制备所述化合物的工艺方法。本发明特别涉及一些新颖化合物,这些新颖化合物是MCP-1功能的拮抗物,可用于预防或治疗慢性或急性炎症或自身免疫病,尤其是那些与异常淋巴细胞或单核细胞积聚有关的疾病,如关节炎、哮喘、动脉粥样硬化糖尿病性肾病、炎性肠病、节段性回肠炎、多发性硬化症、肾炎、胰腺炎、肺纤维化、牛皮癣、再狭窄和移植排斥。本发明尤其涉及包含这些化合物的药物组合物,以及这些化合物和组合物在预防或治疗这类疾病方面的应用。  
国际公布 2002-09-12 WO2002/070509 英  
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