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p38-α激酶的抑制剂

医药数据库中心 药学论坛 西奥斯股份有限公司/R·R·格林;G·R·吕特克;B·J·马武凯尔;S·查克拉瓦蒂;S·迪加尔;G·F·施赖纳;D·Y·刘;J·A·莱维克
公开(公告)号 CN1261098C  
公开(公告)日 2006.06.28  
申请(专利)号 CN99811664.5  
申请日期 1999.08.27  
专利名称 p38-α激酶的抑制剂  
主分类号 A61K31/445(2006.01)I  
分类号 A61K31/445(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P9/04(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 1998.8.28 US 60/098,219;1999.3.19 US 60/125,343  
申请(专利权)人 西奥斯股份有限公司  
发明(设计)人 R·R·格林;G·R·吕特克;B·J·马武凯尔;S·查克拉瓦蒂;S·迪加尔;G·F·施赖纳;D·Y·刘;J·A·莱维克  
地址 美国加利福尼亚州  
颁证日  
国际申请 1999-08-27 PCT/US1999/019845  
进入国家日期 2001.04.02  
专利代理机构 上海专利商标事务所有限公司  
代理人 徐 迅  
国省代码 美国;US  
主权项 一种下式化合物或其药学上可接受的盐的用途,其特征在于,该化合物用于制备用于治疗受p38α激酶调节的病症的药物:式中Z是N或CH,X1是-C(O)-、-SO2-、-CH2C(O)-、和-C(O)-NH-;X2是C1-C8亚烷基,Ar1是单环或双环芳基,其中含有0、1或2个选自O、N和S的杂原子;其中Ar1是未取代的,或被至多3个取代基取代,所述取代基选自卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、苯基C1-C6烷氧基、羟基、氨基、C1-C6烷基氨基、二(C1-C6烷基)氨基、C1-C6酰基氨基、氰基、CF3和硝基;Ar2是苯基;其中Ar1不是吲哚基;Y选自:H、C1-C6烷基,式中n是0-2的整数,和式中m和1是1。  
摘要 本发明涉及用式(1)的化合物和其药学上可接受的盐或药物组合物来治疗受激酶调节的病症,式中Z是N或CR1,R1代表非干扰性的取代基,X1和X2各是连接基,Ar1和Ar2是相同的或不同的,是任选取代的C1-C20烃基残基,其中Ar1和Ar2至少一个是任选取代的芳基,条件是当X2是CH2或其电子等排物时,X1是CO或其电子等排物,Ar2是任选取代的苯基,Ar1不是任选取代的吲哚基、苯并咪唑基或苯并三唑基,和上述的任选取代的苯基不是任选取代的吲哚基、苯并咪唑基或苯并三唑基,Y是非干扰性的取代基,其中n是0-4的整数,m是0-4的整数和l是0-3的整数。  
国际公布 2000-03-09 WO2000/012074 英  
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