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三苯基烯烃衍生物和它们作为选择性雌激素受体调制剂的用途

医药数据库中心 药学论坛 霍尔莫斯医疗有限公司/M·-L·瑟德瓦尔;A·卡拉普达斯;L·坎加斯;R·拉明陶斯塔;P·海尔科宁;K·韦内宁
公开(公告)号 CN1263720C  
公开(公告)日 2006.07.12  
申请(专利)号 CN00815625.5  
申请日期 2000.11.01  
专利名称 三苯基烯烃衍生物和它们作为选择性雌激素受体调制剂的用途  
主分类号 C07C43/23(2006.01)I  
分类号 C07C43/23(2006.01)I;C07C217/18(2006.01)I;A61K31/085(2006.01)I;A61K31/135(2006.01)I;A61P5/32(2006.01)I;A61P5/30(2006.01)I;A61P15/12(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 1999.11.16 US 60/165,828  
申请(专利权)人 霍尔莫斯医疗有限公司  
发明(设计)人 M·-L·瑟德瓦尔;A·卡拉普达斯;L·坎加斯;R·拉明陶斯塔;P·海尔科宁;K·韦内宁  
地址 芬兰图尔库  
颁证日  
国际申请 2000-11-01 PCT/FI2000/000946  
进入国家日期 2002.05.13  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 刘 玥;刘 冬  
国省代码 芬兰;FI  
主权项 一种下式的化合物:其中R1是H、卤素、OCH3、OH;和R2是其中i)X是NH或S;和n是1-4的整数;及R4和R5,相同或不同,是1-4个碳的烷基、H、-CH2C≡CH或-CH2CH2OH;或R4和R5形成咪唑环或哌啶环;或ii)X是O;和n是1-4的整数;及R4和R5之一是-CH2C≡CH或-CH2CH2OH,另一个是H或1-4个碳的烷基;或R4和R5形成咪唑环或哌啶环;或R2是b)-Y-(CH2)nCH2-O-R6其中i)Y是O和n是1-4的整数;和R6是-CH2CH2OH或-CH2CH2Cl;或ii)Y是NH或S和n是1-4的整数;和R6是H、-CH2CH2OH或-CH2CH2Cl;或R2是c)2,3-二羟基丙氧基、2-甲基氨磺酰乙氧基、2-氯代乙氧基、1-乙基-2-羟基乙氧基或2,2-二乙基-2-羟基乙氧基;和R3是H、卤素、OH或-OCH3;或它们非毒性的药学上可接受的盐或其混合物。  
摘要 本发明提供通式(I)的新的选择性雌激素受体调制剂化合物,其中R1和R2,相同或不同,是a)H、卤素、OCH3、OH;或b)(II),其中X是O、NH或S;n是1-4的整数;及R4和R5,相同或不同,是1-4个碳的烷基、H、-CH2C≡CH或-CH2CH2OH;或R4和R5形成含有氮的5-或6-元环或杂芳族环;或c)-Y-(CH2)nCH2-O-R6,其中Y是O、NH或S和n是1-4的整数;和R6是H、-CH2CH2OH或-CH2CH2Cl;或d)2,3-二羟基丙氧基、2-甲基氨磺酰乙氧基、2-氯代乙氧基、1-乙基-2-羟基乙氧基、2,2-二乙基-2-羟基乙氧基或羧基甲氧基;和R3是H、卤素、OH或-OCH3;和它们非毒性的药学上可接受的盐和酯及其混合物,所述化合物显示出重要的药理学特性。  
国际公布 2001-05-25 WO2001/036360 英  
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