公开(公告)号 | CN1268621C |
公开(公告)日 | 2006.08.09 |
申请(专利)号 | CN03165033.3 |
申请日期 | 1999.10.25 |
专利名称 | 西酞普兰的制备方法 |
主分类号 | C07D307/87(2006.01)I |
分类号 | C07D307/87(2006.01)I;C07C255/56(2006.01)I |
分案原申请号 | 99814896.2 |
优先权 | |
申请(专利权)人 | H.隆德贝克有限公司 |
发明(设计)人 | M·H·罗克;H·彼得森;P·埃勒加尔德 |
地址 | 丹麦哥本哈根 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 | 钟守期 |
国省代码 | 丹麦;DK |
主权项 | 制备S-西酞普兰或其盐的方法,包括下列步骤:a)对式III化合物的R-对映体作保护,然后脱水形成式VII化合物式III式VII其中R是酰基;b)氧化裂解式VII化合物,形成式IV化合物式IV其中R如上定义;c)对式IV化合物脱保护,并使得到的式VIII化合物与3-(N,N-二甲基氨基)丙基卤化镁反应,制备式III的外消旋化合物,式VIII式III然后d)分离式III化合物的R和S对映体;e)使式III化合物的S-对映体闭环,并分离S-西酞普兰或其盐。 |
摘要 | 西酞普兰的制备方法,包括式(IV)化合物与3-(N,N-二甲氨基)丙基卤化镁反应,以制备西酞普兰,其中R是C1-6烷基、酰基、C1-6烷基磺酰基或芳基磺酰基。 |
国际公布 |