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西酞普兰的制备方法

医药数据库中心 药学论坛 H.隆德贝克有限公司/M·H·罗克;H·彼得森;P·埃勒加尔德
公开(公告)号 CN1268621C  
公开(公告)日 2006.08.09  
申请(专利)号 CN03165033.3  
申请日期 1999.10.25  
专利名称 西酞普兰的制备方法  
主分类号 C07D307/87(2006.01)I  
分类号 C07D307/87(2006.01)I;C07C255/56(2006.01)I  
分案原申请号 99814896.2  
优先权  
申请(专利权)人 H.隆德贝克有限公司  
发明(设计)人 M·H·罗克;H·彼得森;P·埃勒加尔德  
地址 丹麦哥本哈根  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 钟守期  
国省代码 丹麦;DK  
主权项 制备S-西酞普兰或其盐的方法,包括下列步骤:a)对式III化合物的R-对映体作保护,然后脱水形成式VII化合物式III式VII其中R是酰基;b)氧化裂解式VII化合物,形成式IV化合物式IV其中R如上定义;c)对式IV化合物脱保护,并使得到的式VIII化合物与3-(N,N-二甲基氨基)丙基卤化镁反应,制备式III的外消旋化合物,式VIII式III然后d)分离式III化合物的R和S对映体;e)使式III化合物的S-对映体闭环,并分离S-西酞普兰或其盐。  
摘要 西酞普兰的制备方法,包括式(IV)化合物与3-(N,N-二甲氨基)丙基卤化镁反应,以制备西酞普兰,其中R是C1-6烷基、酰基、C1-6烷基磺酰基或芳基磺酰基。  
国际公布  
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