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作为毒蕈碱性M3受体配体的奎宁环衍生物及其用途

医药数据库中心 药学论坛 阿尔米雷尔普罗迪斯制药有限公司/D·费尔南德茨福尔纳;M·普拉特奎诺尼斯;M·A·布伊尔阿尔贝罗
公开(公告)号 CN1272334C  
公开(公告)日 2006.08.30  
申请(专利)号 CN00812754.9  
申请日期 2000.07.07  
专利名称 作为毒蕈碱性M3受体配体的奎宁环衍生物及其用途  
主分类号 C07D453/02(2006.01)I  
分类号 C07D453/02(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 1999.7.14 ES P9901580  
申请(专利权)人 阿尔米雷尔普罗迪斯制药有限公司  
发明(设计)人 D·费尔南德茨福尔纳;M·普拉特奎诺尼斯;M·A·布伊尔阿尔贝罗  
地址 瑞士巴尔  
颁证日  
国际申请 2000-07-07 PCT/EP2000/006469  
进入国家日期 2002.03.11  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 钟守期  
国省代码 瑞士;CH  
主权项 一种式(I)化合物,其中:为苯环,包含一或多个杂原子的C4-C9杂芳族基团或萘基或5,6,7,8-四氢萘基;R1、R2和R3每一个独立表示氢原子或卤原子,或苯基、-OR4、-SR4、-NR4R5、-NHCOR4、-CONR4R5、-CN、-NO2、-COOR4或-CF3基团,或可为由羟基任选取代的直链或分支C1-C8烷基,其中R4和R5每一个独立表示氢原子、直链或分支C1-C8烷基,或一起形成C3-C10脂族环;或R1和R2一起形成C6-C14芳族环、C3-C10脂族环或杂环,其中所述杂环为3-10元环;n为0-4的整数;A表示-CH=CR6、-CR6=CH-、-CR6R7、-CO-、-O-、-S-、-S(O)-、SO2或-NR6-基团,其中R6和R7每一个独立表示氢原子、直链或分支C1-C8烷基,或R6和R7一起形成C3-C10脂族环,其中当A表示-CH=CR6-时,R6不是氢;m为0-8的整数,条件是当m=0时,A不为-CH2-;p为1-2的整数且氮鎓双环上的取代可发生于2、3或4位,包括不对称碳的所有可能的构型,B表示式i)或ii)基团,其中R10表示氢原子、羟基或甲基,且R8和R9每一个独立表示其中R11表示氢或卤原子,或直链或分支C1-C8烷基和Q表示单键、-CH2-、-CH2-CH2-、-O-、-O-CH2-、-S-、-S-CH2-或-CH=CH-;和X-表示药学上可接受的单或多价酸的阴离子。  
摘要 一种式(I)的化合物,其中z为苯环,包含一或多个杂原子的C4-C9杂芳族化合物或萘基、5,6,7,8-四氢萘基或联苯基;化合物对毒蕈碱性M3受体(Hm3)显示高亲和性。  
国际公布 2001-01-18 WO2001/004118 英  
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