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环孢菌素类似物微乳液预浓缩物

医药数据库中心 药学论坛 伊索泰克尼卡股份有限公司/S·奈克;R·T·福斯特;R·W·亚茨科夫
公开(公告)号 CN1274294C  
公开(公告)日 2006.09.13  
申请(专利)号 CN02820641.X  
申请日期 2002.10.17  
专利名称 环孢菌素类似物微乳液预浓缩物  
主分类号 A61K9/107(2006.01)I  
分类号 A61K9/107(2006.01)I;A61K38/13(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)N  
分案原申请号  
优先权 2001.10.19 US 60/346,201;2002.4.5 US 60/370,597  
申请(专利权)人 伊索泰克尼卡股份有限公司  
发明(设计)人 S·奈克;R·T·福斯特;R·W·亚茨科夫  
地址 加拿大艾尔伯塔  
颁证日  
国际申请 2002-10-17 PCT/CA2002/001561  
进入国家日期 2004.04.19  
专利代理机构 上海专利商标事务所有限公司  
代理人 张宜红  
国省代码 加拿大;CA  
主权项 一种微乳液或微乳液预浓缩物,其特征在于,包含:(a)ISATX247;(b)维生素E生育酚基聚乙二醇1000琥珀酸酯;(c)中链三甘油酯油;(d)乳化剂,选自聚氧乙烯(20)脱水山梨糖醇单棕榈酸酯和聚氧乙烯(20)脱水山梨糖醇单油酸酯;和(e)乙醇;其中所述的ISATX247是式(1)的E-异构体和Z-异构体的混合物,该混合物中含1-100%E异构体和100-1%Z异构体;式(1):E-异构体Z-异构体。  
摘要 本发明涉及含结构与环孢菌素A相似的环孢菌素类似物的制剂,具体的是含在结构上与环孢菌素A相似的环孢菌素类似物的异构体混合物的制剂。该制剂形成稳定的微乳液预浓缩物,可提供优越的药物生物利用度和/或可降低一种或多种与使用环孢菌素相关联的不良反应。本发明还公开了应用和制备该制剂的方法。  
国际公布 2003-04-24 WO2003/032949 英  
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