公开(公告)号 | CN1275949C |
公开(公告)日 | 2006.09.20 |
申请(专利)号 | CN02807537.4 |
申请日期 | 2002.03.25 |
专利名称 | 2-吖丁啶酮中间体化合物的对映体选择性合成 |
主分类号 | C07D263/26(2006.01)I |
分类号 | C07D263/26(2006.01)I |
分案原申请号 | |
优先权 | 2001.3.28 US 60/279,288 |
申请(专利权)人 | 先灵公司 |
发明(设计)人 | X·付;T·L·麦克阿利斯特;T·K·蒂鲁文加达姆;C·-H·谭 |
地址 | 美国新泽西州凯尼尔沃斯盖洛平希尔路2000号 |
颁证日 | |
国际申请 | 2002-03-25 PCT/US2002/009123 |
进入国家日期 | 2003.09.28 |
专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 | 周慧敏;刘 玥 |
国省代码 | 美国;US |
主权项 | 一种制备式I化合物的方法,式I其中包括:a)将式II的化合物式II在酸存在下混合在四氢呋喃中,或者,在无酸存在下混合在四氢呋喃中,形成混合物;b)将步骤a)的混合物与催化剂合并,该催化剂选自(A)式III表示的化合物,或(B)式IV的化合物,式III式IV其中式III的R1是(C1-C6)烷基,式中R和S表示手性碳的立体化学;c)采用硼烷-四氢呋喃配合物还原与对氟苯基相邻的酮;和d)采用MeOH使反应终止。 |
摘要 | 本申请涉及制备式I化合物的方法(这里应该插入化学式)。这种化合物是用于生产治疗和防止动脉粥样硬化时可用作降低血液胆固醇的药剂的中间体。 |
国际公布 | 2002-10-10 WO2002/079174 英 |