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氮杂环丁酮化合物的制备方法

医药数据库中心 药学论坛 高砂香料工业株式会社/松本崇司;村山俊幸;诸井隆
公开(公告)号 CN1277819C  
公开(公告)日 2006.10.04  
申请(专利)号 CN03801808.X  
申请日期 2003.02.17  
专利名称 氮杂环丁酮化合物的制备方法  
主分类号 C07D205/08(2006.01)I  
分类号 C07D205/08(2006.01)I;C07F7/18(2006.01)I;B01J27/125(2006.01)I;B01J27/135(2006.01)I;B01J31/12(2006.01)I;C07B61/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2002.3.25 JP 82560/2002  
申请(专利权)人 高砂香料工业株式会社  
发明(设计)人 松本崇司;村山俊幸;诸井隆  
地址 日本东京都  
颁证日  
国际申请 2003-02-17 PCT/JP2003/001615  
进入国家日期 2004.06.18  
专利代理机构 中原信达知识产权代理有限责任公司  
代理人 樊卫民;杨 青  
国省代码 日本;JP  
主权项 下式[1]表示的化合物的制备方法,式中,R1、R2、R3和X与下式中相同,其特征在于,使下式[2]表示的化合物与下式[3]表示的化合物在下面通式[4]表示的化合物及碱的存在下发生反应,式中R1表示氢原子或羟基保护基,L表示离去基团,式中,R2表示氢原子或碳数为1~4的低级烷基,R3表示碳数为1~12的烷基、碳数为2~5的链烯基、未取代的或者可以由选自碳数为1~4的低级烷基、碳数为1~4的低级烷氧基、硝基和卤素原子的取代基取代的苯基、未取代的或者可以由选自碳数为1~4的低级烷基、碳数为1~4的低级烷氧基、硝基和卤素原子的取代基取代的碳数为7~15的芳烷基、或者未取代的或者可以由选自碳数1~4的烷基的取代基取代的5~8员环的脂环基,X表示氧原子或硫原子,MYn(R4)m(4)式中,M表示金属原子,选自IUPAC周期表第IVB、IVA、IIIA、IIIB、VIIIB和IIB族,Y表示卤素原子,R4表示碳数为1~4的低级烷基、碳数为1~4的低级烷氧基、未取代的或者可以由选自碳数为1~4的低级烷基、碳数为1~4的低级烷氧基和卤素原子的取代基取代的苯氧基、烷基磺酰二氧基、芳磺酰二氧基、烷基磺酰氧基、芳磺酰氧基、环戊二烯基、或者五甲基环戊二烯基,n和m为0~4的整数,并且n+m为M的原子价。  
摘要 本发明的目的是提供解决以往的问题,可以在温和条件下、工序少且收率好、选择性地得到所需的在1′-β-位具有甲基的碳青霉烯类抗菌剂的合成中间体的方法。本发明涉及具有1′-β构型的氮杂环丁酮化合物的制备方法,其特征在于,在特定的金属化合物和碱的存在下,进行下式表示的反应(式中,R1表示氢原子或羟基保护基,L表示离去基团,R2表示氢原子或低级烷基,R3表示烷基、芳烷基等,X表示氧原子或硫原子)。  
国际公布 2003-10-02 WO2003/080571 日  
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