| 公开(公告)号 | CN1281275C |
| 公开(公告)日 | 2006.10.25 |
| 申请(专利)号 | CN03130833.3 |
| 申请日期 | 2003.05.08 |
| 专利名称 | 一种均一、稳定的亲水性药物的复乳载体及其制备方法 |
| 主分类号 | A61K47/44(2006.01)I |
| 分类号 | A61K47/44(2006.01)I;A61K9/113(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 中国科学院过程工程研究所 |
| 发明(设计)人 | 马光辉;邵 辉;苏志国 |
| 地址 | 100080北京市海淀区中关村北二条1号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | |
| 代理人 | |
| 国省代码 | 北京;11 |
| 主权项 | 一种亲水性药物的复乳载体，通过将含有亲水性药物的内水相与含有油溶性乳化剂和在水中的溶解度小于0.2wt％的油性物质的油相混合制备水包油型初乳液，再将该初乳液加入到外水相中再次乳化而制备得到，复乳载体的粒径范围为1-100微米，且直径分布系数在14％以内。 |
| 摘要 | 本发明提供了一种尺寸均一、储存稳定的亲水性药物的复乳载体及其制备方法。其特征是含有亲水性药物(丝裂霉素、阿霉素、蛋白质药物等)的水溶液与含油性乳化剂的油性物质混合，用均相乳化器制备成水包油型乳液后，将该乳液用压力通过微孔膜压入含水溶性悬浮稳定剂和/或乳化剂的外水相，得到尺寸均一的亲水性药物的复乳载体。在优化条件下，复乳载体的直径分布系数控制在10％以内，直径可在1-100微米内自由控制。药物的包埋率高，达98.6.0％；储存稳定，在4℃储存2个月以上，不发生药物泄漏。在37℃条件下，能够以一定速度释放出来。可以解决储存和运输时稳定，治疗时达到药物缓慢释放的双重目的。该载体和制备方法解决了搅拌乳化法制备的亲水性药物复乳载体的粒径不均一、包埋率低、储存稳定性差的问题。可望实现由生产商事先制备后，运往各医院的流程，克服必须由医生手术前现场制备的问题，并可望减小剧毒药物的副作用，提高治疗效果。 |
| 国际公布 |
