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盐酸阿夫唑嗪的制备方法

公开(公告)号 CN1288139C  
公开(公告)日 2006.12.06  
申请(专利)号 CN200410080024.9  
申请日期 2004.09.24  
专利名称 盐酸阿夫唑嗪的制备方法  
主分类号 C07D239/84(2006.01)I  
分类号 C07D239/84(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 鲁南制药集团股份有限公司  
发明(设计)人 赵志全;彭立增  
地址 276005山东省临沂市红旗路209号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构  
代理人  
国省代码 山东;37  
主权项 一种盐酸阿夫唑嗪的制备方法,其特征在于该方法包括以下步骤:a、在有机碱的存在下,于溶剂中使N-甲基丙二胺和2-四氢呋喃甲酰氯或者2-四氢呋喃甲酸发生缩合反应,反应温度为-10℃~60℃,反应时间为6~28小时;b、反应完全后,反应体系不经处理,直接加入2-氯-4-基-6,7-二甲基喹唑啉,于30℃~50℃反应4~22小时,得到阿夫唑嗪;c、阿夫唑嗪经水洗,5%NaHCO3洗,盐水洗,干燥后减压蒸除溶剂,加入无水乙醇的氯化氢溶液,得到盐酸阿夫唑嗪,再经乙醇重结晶纯化得到盐酸阿夫唑嗪精品。  
摘要 本发明公开了一种盐酸阿夫唑嗪的制备方法,采用N-甲基丙二胺为原料,与2-四氢呋喃甲酰氯,或者2-四氢呋喃甲酸发生缩合反应,所得缩合物不经纯化直接与2-氯-4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉发生缩合反应,得到阿夫唑嗪,然后与盐酸成盐,得到盐酸阿夫唑嗪。本发明操作简便,成本低,收率高,反应条件易于实现,适合于大规模工业生产。  
国际公布  
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