| 公开(公告)号 | CN1290505C |
| 公开(公告)日 | 2006.12.20 |
| 申请(专利)号 | CN200510014552.9 |
| 申请日期 | 2005.07.18 |
| 专利名称 | 载5-氟尿嘧啶药物的pH敏感可控释放纳米粒及制备方法 |
| 主分类号 | A61K31/513(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/513(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I;A61K47/06(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 天津大学 |
| 发明(设计)人 | 刘 亮;张国亮;张凤宝;王淑兰 |
| 地址 | 300072天津市南开区卫津路92号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 天津市学苑有限责任专利代理事务所 |
| 代理人 | 任 延 |
| 国省代码 | 天津;12 |
| 主权项 | 一种载5-氟尿嘧啶药物的pH敏感可控释放纳米粒，其特征在于该纳米粒为粒径在50-200nm的核壳型结构，它的壳材为改性普鲁兰-磺胺地托辛，它的核材为改性普鲁兰的乙酰基部分，载药纳米粒在pH＝6.6-6.9强烈聚集并释放药物，而在pH＝7.4以上实现缓释并保持粒度，其药物包封率在80％以上。 |
| 摘要 | 本发明公开一种载5-氟尿嘧啶药物的pH敏感可控释放的纳米粒及其制备方法。所述的该纳米粒为核壳型结构，它的壳材为改性普鲁兰-磺胺地托辛，它的核材为改性普鲁兰的乙酰基部分，载药纳米粒在pH＝6.6-6.9左右强烈聚集并释放药物，而在pH＝7.4以上实现缓释并保持粒度，其药物包封率在80％以上。所述的方法包括将普鲁兰溶于甲酰胺溶液中进行疏水改性，再无水1，4二氧六环中接枝磺胺地托辛，然后将所制备的改性普鲁兰-磺胺地托辛与5-氟尿嘧啶溶于二甲基亚砜中经透析形成载药纳米粒。本发明的优点在于提高5-氟尿嘧啶的水溶性；通过改变磺胺地托辛接枝程度等条件，易于实现药物在特定pH值下的可控制释放；制备工艺简单，是5-氟尿嘧啶的理想载体。 |
| 国际公布 |
