| 公开(公告)号 | CN1295231C |
| 公开(公告)日 | 2007.01.17 |
| 申请(专利)号 | CN200510020150.X |
| 申请日期 | 2005.01.12 |
| 专利名称 | 溴代二氢青蒿素 |
| 主分类号 | C07D493/18(2006.01)I |
| 分类号 | C07D493/18(2006.01)I;C07D311/00(2006.01)I;C07D321/00(2006.01)I;C07D323/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 四川科伦药业股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | 石雁羽;杨大陆;铙水元 |
| 地址 | 610000四川省成都市新都卫星城工业开发区南二路 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 成都九鼎天元知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 徐 宏 |
| 国省代码 | 四川;51 |
| 主权项 | 一种溴代二氢青蒿素，化学名称为(3R，5aS，6R，8aS，9R，12S，12aR)-八氢-3-溴代亚甲基-6，9-二甲基-3，12-桥氧-12H-吡喃并[4，3-j]-1，2-苯并二塞平-10(3H)醇，其结构式如下式。 |
| 摘要 | 本发明公开了一种溴代二氢青蒿素，其特别适用于治疗各种癌症；申请人首创将二氢青蒿素上的3-C位甲基溴化，在二氢青蒿素的母核上直接引进杂原子；主要是以二氢青蒿素为母核，制成溴代二氢青蒿素；利用卤族元素有更强的极性，使二氢青蒿素的氧桥更容易断裂成自由基；大大增强药效，本发明溴化工艺简单，易于工业化生产，溴化有很好的专一性，使产品的合成工艺有很好的特异性，易于量化控制，对正常细胞无毒副作用，用溴代二氢青蒿素对人肝癌细胞株-Hepg2细胞毒性研究表明，溴代二氢青蒿素对体外Hepg2细胞的细胞毒IC50＜8nM。 |
| 国际公布 |
