| 公开(公告)号 | CN1298316C |
| 公开(公告)日 | 2007.02.07 |
| 申请(专利)号 | CN02813976.3 |
| 申请日期 | 2002.07.09 |
| 专利名称 | 含有LTB4拮抗剂的药物制剂 |
| 主分类号 | A61K31/155(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/155(2006.01)I;A61K9/20(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.7.14 DE 10134377.9;2002.2.15 DE 10206241.2 |
| 申请(专利权)人 | 贝林格尔英格海姆法玛两合公司 |
| 发明(设计)人 | 托马斯·博克;罗伯特·贝克;阿基姆·索尔;勒内·罗施尔;乌尔里克·罗思;西格林德·莫尔;卡尔·韦伯;安加·科尔劳施 |
| 地址 | 德国英格海姆 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-07-09 PCT/EP2002/007618 |
| 进入国家日期 | 2004.01.12 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 范明娥;巫肖南 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 一种片剂型药物制剂，其包含式I的LTB4拮抗剂其中A代表下式基团-O-CmH2m-O-(PHE)n- (II)其中m为2至6的整数，n为0或1，PHE代表任选地经1或2个C1-C6烷基取代的1，4-亚苯基；或A代表下式基团R1代表H、OH、CN、COOR10或CHO；R2代表H、Br、Cl、F、CF3、CHF2、OH、HSO3-O、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C5-C7-环烷基、CONR8R9、芳基、O-芳基、CH2-芳基、CR5R6-芳基、或C(CH3)2-R7；R3代表H、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、OH、Cl或F；R4代表H或C1-C6-烷基；R5代表C1-C4-烷基、CF3、CH2OH、COOH或COO(C1-C4-烷基)；R6代表H、C1-C4-烷基或CF3；R7代表CH2OH、COOH、COO(C1-C4-烷基)、CONR8R9或CH2NR8R9；R8代表H、C1-C6-烷基、苯基、苯基-(C1-C6-烷基)、COR10、COOR10、CHO、CONH2、CONHR10、SO2-(C2-C6-烷基)或SO2-苯基，其中苯基任选经C1、F、CF3、C1-C4-烷基、OH和/或C1-C4-烷氧基单取代或二取代；R9代表H或C1-C6-烷基；或R8与R9共同代表C4-C6-亚烷基；R10代表C1-C6-烷基、C5-C7-环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳基-(C1-C6-烷基)；其中R2与R10基团中所涉及的芳基独立地代表苯基或萘基，杂芳基独立地代表吡咯基、吡唑基、咪唑基、呋喃基、噻吩基、吡啶基或嘧啶基，且每一个任选经Cl、F、CF3、C1-C4-烷基、OH、HSO3-O或C1-C4-烷氧基单取代或多取代；或其药物上可接受的酸加成盐或其糖苷或其O-硫酸盐；和至少一种药物上可接受的助剂，其中该片剂含有至少一种湿润剂，并且所述湿润剂为月桂基硫酸钠。 |
| 摘要 | 本发明是有关含有式ILTB4拮抗剂的新颖药物制剂，其中A、R1、R2、R3与R4如权利要求1所定义的，本发明也涉及其作为药物组合物的用途。 |
| 国际公布 | 2003-01-30 WO2003/007922 德 |
