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茋衍生物及其用于结合和成像淀粉样蛋白斑的用途

医药数据库中心 药学论坛 宾夕法尼亚州大学理事会/H·F·昆格;M-P·昆格;Z-P·庄
公开(公告)号 CN1299777C  
公开(公告)日 2007.02.14  
申请(专利)号 CN02816829.1  
申请日期 2002.08.27  
专利名称 茋衍生物及其用于结合和成像淀粉样蛋白斑的用途  
主分类号 A61K51/00(2006.01)I  
分类号 A61K51/00(2006.01)I;A61K101/00(2006.01)I;A61K101/02(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2001.8.27 US 60/314,658  
申请(专利权)人 宾夕法尼亚州大学理事会  
发明(设计)人 H·F·昆格;M-P·昆格;Z-P·庄  
地址 美国宾夕法尼亚  
颁证日  
国际申请 2002-08-27 PCT/US2002/027201  
进入国家日期 2004.02.27  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 唐伟杰  
国省代码 美国;US  
主权项 通式I的化合物:或其药用可接受的盐,其中:R5是氢或C1-4烷基;在每一种情况下,R1、R2和R3独立地选自氢、卤素、C1-4烷基、氰基、羧基(C1-5)烷基、三氟甲基、硝基、甲基氨基、二甲基氨基、卤(C1-4)烷基和甲酰基;R4选自如下基团:a.C1-4烷硫基,b.卤(C1-4)烷氧基,c.羟基,d.C1-4烷氧基,e.NR6R7,其中R6和R7是氢、氟(C1-4)烷基或C1-4烷基,f.C6-10芳基,其中所述C6-10芳基被如下的取代基之一取代:C1-4烷硫基、C1-4烷基磺酰基、甲氧基、羟基、二甲基氨基或甲基氨基;和,X’是125I、123I、131I、18F、18氟(C1-4)烷基、[18氟(C1-4)烷基]氨基、[18氟(C1-4)烷基]烷基氨基、76Br、77Br或Sn(烷基)3。  
摘要 本发明涉及一种成像淀粉样蛋白沉积物的方法和标记的化合物,以及用于成像淀粉样蛋白沉积物的标记化合物的制备方法。本发明还涉及用于抑制淀粉样蛋白聚集形成淀粉样蛋白沉积物的化合物以及这种化合物的制备方法,并涉及向淀粉样蛋白沉积物输送治疗剂的方法。  
国际公布 2003-03-06 WO2003/018070 英  
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