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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:用于治疗糖尿病、肥胖和异常脂血症的11-β-羟甾醇脱氢酶1抑制剂专利检索:专利号/专利人/发明人
    

用于治疗糖尿病、肥胖和异常脂血症的11-β-羟甾醇脱氢酶1抑制剂

医药数据库中心 药学论坛 默克公司/S·H·奥尔森;J·M·巴尔科维克;朱渝萍
公开(公告)号 CN1312137C  
公开(公告)日 2007.04.25  
申请(专利)号 CN03813392.X  
申请日期 2003.06.06  
专利名称 用于治疗糖尿病、肥胖和异常脂血症的11-β-羟甾醇脱氢酶1抑制剂  
主分类号 C07D249/08(2006.01)I  
分类号 C07D249/08(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2002.6.10 US 60/387,385  
申请(专利权)人 默克公司  
发明(设计)人 S·H·奥尔森;J·M·巴尔科维克;朱渝萍  
地址 美国新泽西州  
颁证日  
国际申请 2003-06-06 PCT/US2003/017898  
进入国家日期 2004.12.09  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 关立新;李连涛  
国省代码 美国;US  
主权项 式I所示的化合物:或其药学可接受的盐,其中A和B结合在一起,表示(a)任选被1-3个卤素基团和1-2个Ra基团取代的C1-4亚烷基,其中Ra表示C1-3烷基、OC1-3烷基、C6-10芳基C1-6亚烷基或任选被1-3个卤素基团取代的苯基,或(b)C2-5烷二基,从而它们与其所连接的碳原子一起形成3-6元环,所述的3-6元环任选被C1-4亚烷基、氧代、亚乙二氧基或亚丙二氧基取代,并进一步任选被1-4个选自卤素、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C1-3酰基、C1-3酰氧基、C1-3烷氧基、C1-6烷基OC(O)-、C2-4烯基、C2-4炔基、C1-3烷氧基C1-3烷基、C1-3烷氧基C1-3烷氧基、苯基、CN、OH、D、NH2、NHRa和N(Ra)2的基团取代,其中Ra定义如上;每个R1表示H或独立地选自下述基团:OH、卤素、C1-10烷基、C1-6烷氧基和C6-10芳基,所述的C1-10烷基、C6-10芳基和C1-6烷氧基的烷基部分任选被1-3个卤素、OH、OC1-3烷基、苯基或萘基取代,所述的苯基和萘基任选被1-3个独立选自卤素、OCH3、OCF3、CH3、CF3和苯基的取代基取代,其中所述的苯基任选被1-3个卤素基团取代,或两个R1基结合在一起表示稠合的C5-6烷基或芳基环,其可任选被1-2个OH或Ra基团取代,其中Ra定义如上;R2和R3结合在一起或分开存在;当结合在一起时,R2和R3表示(a)C3-8烷二基,形成稠合的5-10元非芳族环,任选被1-2个双键间隔,并且任选含有1-2个选自O、S和N的杂原子;或(b)稠合的6-10元芳族单环或双环基团,所述的烷二基和芳族单环或双环基团任选被1-6个卤素原子、和1-4个OH、C1-3烷基、OC1-3烷基、卤代C1-3烷基、卤代C1-3烷氧基和苯基取代,所述的苯基任选被1-4个独立选自卤素、C1-3烷基、OC1-3烷基的基团取代,所述的C1-3烷基和OC1-3烷基的C1-3烷基部分任选被1-3个卤素基团取代;当分开存在时,R2选自基团:(a)C1-14烷基,任选被1-6个卤素基团和1-3个选自OH、OC1-3烷基和苯基的取代基取代,所述的苯基任选被1-4个独立选自卤素、OCH3、OCF3、CH3和CF3的基团取代,所述OC1-3烷基的C1-3烷基部分任选被1-3个卤素基团取代;(b)苯基或吡啶基,任选被1-3个卤素、OH或Ra基团取代,Ra基团定义如上;(c)C2-10烯基,任选被1-3个独立选自卤素、OH和OC1-3烷基的取代基取代,所述OC1-3烷基的C1-3烷基部分任选被1-3个卤素基团取代;(d)CH2CO2H;(e)CH2CO2C1-6烷基;(f)CH2C(O)NHRa,其中Ra定义如上;(g)NH2、NHRa和N(Ra)2,其中Ra定义如上;和R3选自下述基团:C1-14烷基、C2-10烯基、SC1-6烷基、C6-10芳基、杂环基和杂芳基,所述的烷基、烯基、芳基、杂环基、杂芳基和SC1-6烷基的烷基部分任选被下述基团取代:(a)R;(b)1-6个卤素基团和(c)1-3个选自OH、NH2、NHC1-4烷基、N(C1-4烷基)2、C1-4烷基、OC1-4烷基、CN、其中x是0、1或2的C1-4烷基S(O)x-、C1-4烷基SO2NH-、H2NSO2-、C1-4烷基NHSO2-和(C1-4烷基)2NSO2-的基团,所述的C1-4烷基和所述基团的C1-4烷基部分任选被苯基和1-3个卤素基团取代,和R选自杂环基、杂芳基和芳基,所述的基团任选被1-4个基团选自下述的基团取代:卤素、C1-4烷基、C1-4烷基S(O)x-,x定义如上、C1-4烷基SO2NH-、H2NSO2-、C1-4烷基NHSO2-、(C1-4烷基)2NSO2-、CN、OH、OC1-4烷基,和所述的C1-4烷基和所述基团的C1-4烷基部分任选被1-5个卤素和1个选自OH和OC1-3烷基的基团取代。  
摘要 式(I)化合物,包括其药学可接受的盐、水合物和溶剂化物,是11β-HSD1酶的选择性抑制剂。所述化合物用于治疗糖尿病,如非胰岛素依赖的糖尿病(NIDDM)以及高血糖,肥胖,胰岛素耐受,异常脂血症,血脂质过多,高血压,X综合症和与NIDDM相关的症状。  
国际公布 2003-12-18 WO2003/104207 英  
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