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苯并嗪酮与核苷类似物的组合

医药数据库中心 药学论坛 默克公司/S·D·杨格;L·S·佩恩;小W·C·卢马;S·F·布力查;L·O·特兰
公开(公告)号 CN1318031C  
公开(公告)日 2007.05.30  
申请(专利)号 CN99118108.5  
申请日期 1993.08.06  
专利名称 苯并嗪酮与核苷类似物的组合  
主分类号 A61K31/535(2006.01)I  
分类号 A61K31/535(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;A61P27/00(2006.01)I  
分案原申请号 93117660.3  
优先权 1992.8.7 US 926,607;1993.4.27 US 054,805  
申请(专利权)人 默克公司  
发明(设计)人 S·D·杨格;L·S·佩恩;小W·C·卢马;S·F·布力查;L·O·特兰  
地址 美国新泽西州  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 谭明胜  
国省代码 美国;US  
主权项 式I化合物或其药学上可接受的盐与具有抗HIV逆转录酶生物活性的核苷类似物的联合药物形式:其中:X是卤素;X1是三卤代甲基,或五卤代乙基;Z是O;R为(a)未取代的或被A取代的C1-8烷基,其中A为卤素;C3-6环烷基;CN;羟基;C1-4烷氧基;C2-4炔基-C1-4烷氧基;芳氧基,其中芳基被限定为苯基;C1-4烷基羰基;硝基;二(C1-2烷基)氨基;C1-4烷氨基-C1-2烷基;杂环基,其中杂环被限定为稳定的5-7元单环杂环,它可以是饱和、部分不饱和或不饱和的,由碳原子和一至四个选自氮、氧和硫的杂原子组成;芳硫基,其中芳基如上定义;(b)C2-4链烯基,未取代或被下列基团所取代:(i)A,其中A如上定义;或(ii)未取代或被A取代的上文定义的芳基,其中A如上定义;(c)C2-5炔基,未取代或被下列基团所取代:(i)A,其中A如上定义;或(ii)未取代或被A取代的上文定义的芳基,其中A如上定义;或(d)C3-4环烷基,未取代或被下列基团所取代:(i)A,其中A如上定义;或(ii)未取代或被A取代的上文定义的芳基,其中A如上定义。  
摘要 某些苯并嗪酮可用于抑制HIV逆转录酶(包括其抗变性),预防或治疗HIV感染以及治疗AIDS,提及了化合物,药学上可接受的盐,药物组合物成分,或与其它抗病毒剂,免疫调节剂,抗菌素或疫苗结合。其中也描述了治疗AIDS的方法以及预防或治疗被HIV感染的方法。  
国际公布  
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