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用于光动力诊断或治疗的可注射盖伦制剂配方及其制备方法

医药数据库中心 药学论坛 斯特巴生物技术股份有限公司/P-H·布伦;A·普鲁德霍姆;J-L·巴诺克斯
公开(公告)号 CN1303999C  
公开(公告)日 2007.03.14  
申请(专利)号 CN02814291.8  
申请日期 2002.07.05  
专利名称 用于光动力诊断或治疗的可注射盖伦制剂配方及其制备方法  
主分类号 A61K31/409(2006.01)I  
分类号 A61K31/409(2006.01)I;A61K9/08(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2001.7.17 EP 01810708.6  
申请(专利权)人 斯特巴生物技术股份有限公司  
发明(设计)人 P-H·布伦;A·普鲁德霍姆;J-L·巴诺克斯  
地址 荷兰海耶  
颁证日  
国际申请 2002-07-05 PCT/IB2002/002661  
进入国家日期 2004.01.16  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 王 杰  
国省代码 荷兰;NL  
主权项 用于光动力治疗或诊断的可注射盖伦配制剂,所述盖伦配制剂包括:-作为光敏剂且用量不超过10mg/ml的碱金属盐形式的由以下通式(I)表示的化合物:其中:R2代表H、OH或COOR4基团,其中R4是氢或C1-C12烷基或是C3-C12环烷基R3代表H、OH或C1-C12烷基或烷氧基,并且*表示不对称碳,以及-药学上可接受的水相赋形剂,其特征在于药学上可接受的该水相赋形剂至少包括用作光敏剂溶解剂的其中混合比为15∶85-25∶75v/v的苄醇-乙醇混合物或丙撑二醇,和可减少光敏剂聚集的表面活性剂,所述表面活性剂的含量相对于配制剂总重不超过20%,条件是当表面活性剂是Cremophor时,其所用重量相对于配制剂总重不应超过5%。  
摘要 本发明涉及一种用于光动力治疗或诊断(PDT)的可注射盖伦制剂配方及其制备方法。该配方包括:由下述通式(I)表示的用作光敏剂且其用量不超过10mg/ml的碱金属盐形式的化合物:其中R2代表H、OH或COOR4基团,其中R4是氢或C1-C12烷基或是C3-C12环烷基,R3代表H、OH或C1-C12烷基或烷氧基,且*表示不对称碳;和水相赋形剂,该水相赋形剂至少包括作为光敏剂溶解剂的苄醇-乙醇混合物或丙撑二醇以及其数量相对于配方总重不超过20%的表面活性剂。  
国际公布 2003-02-06 WO2003/009842 法  
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