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泡腾颗粒及其制造方法

医药数据库中心 药学论坛 爱的发/J·R·鲁滨逊;J·W·麦克吉尼蒂;P·德尔马斯
公开(公告)号 CN100337613C  
公开(公告)日 2007.09.19  
申请(专利)号 CN01811468.7  
申请日期 2001.04.20  
专利名称 泡腾颗粒及其制造方法  
主分类号 A61K9/00(2006.01)I  
分类号 A61K9/00(2006.01)I;A61K9/16(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2000.4.20 US 09/553,528  
申请(专利权)人 爱的发  
发明(设计)人 J·R·鲁滨逊;J·W·麦克吉尼蒂;P·德尔马斯  
地址 法国乌当  
颁证日  
国际申请 2001-04-20 PCT/EP2001/005017  
进入国家日期 2002.12.20  
专利代理机构 上海专利商标事务所有限公司  
代理人 陈文青  
国省代码 法国;FR  
主权项 一种制造泡腾颗粒的热加工方法,所述的泡腾颗粒适合用于制造泡腾片,所述的颗粒含有药理活性剂,该方法包括:一将酸性剂、碱性剂、与所述酸性剂形成完全或部分低共熔物的少于颗粒的10重量%的热融可挤出的粘合剂、药理活性剂以及增塑剂合并并干混;和—将所得的混合物热融挤出以形成含有可控泡腾速度的所述泡腾颗粒,其中,所述药理活性剂选自合成的止泻药,抗焦虑药,利尿剂,5-羟色胺激动药,甲状腺素的左旋异构体,降低胆固醇的药物,α肾上腺素能阻断剂,昂丹司琼氯雷他定,盐酸司来吉兰酮咯酸氨丁三醇,丙氯拉嗪,抗病毒剂,菲衍生物,吗啡衍生物,抗抑郁药,以及它们的混合物。  
摘要 这里揭示了有可控泡腾速度的泡腾颗粒。在一些实施方案中,这种颗粒包括酸性剂、碱性剂、药理活性剂、可以和酸性剂形成低共熔物的热融可挤出的粘合剂以及任选的增塑剂。泡腾颗粒是用热融挤出工艺制造的。本发明还提供了一种制造含有药理活性剂的泡腾颗粒的热加工工艺。在某些方面,颗粒中含有药理活性剂,如麻醉剂、止泻剂、抗病毒剂、抗焦虑药、降低胆固醇的药剂、α肾上腺素能阻断剂、菲衍生物。例如,颗粒中以及在制造颗粒的过程中可以含有的某些麻醉剂包括(例如)菲衍生物(如,硫酸吗啡)和吗啡衍生物(如,盐酸氢吗啡酮)。  
国际公布 2001-11-01 WO2001/080822 英  
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