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治疗药物

医药数据库中心 药学论坛 阿斯利康(瑞典)有限公司/R·W·A·卢克
公开(公告)号 CN1751052A  
公开(公告)日 2006.03.22  
申请(专利)号 CN200380109832.7  
申请日期 2003.12.19  
专利名称 治疗药物  
主分类号 C07D513/04(2006.01)I  
分类号 C07D513/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2002.12.24 GB 0230089.5  
申请(专利权)人 阿斯利康(瑞典)有限公司  
发明(设计)人 R·W·A·卢克  
地址 瑞典南泰利耶  
颁证日  
国际申请 2003-12-19 PCT/GB2003/005568  
进入国家日期 2005.08.19  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 李连涛  
国省代码 瑞典;SE  
主权项 一种式I化合物或其药学上可接受的盐: 式I其中: -L-代表双键,r和s各自代表1,或-L-代表三键,r和s各自代表0; G选自O、S和NR5; Y选自N和CR6; Q1选自芳基和杂芳基, 且其中Q1任选被一个或多个取代基取代,所述取代基可相同或不同,选自卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、硝基、羟基、氨基、羧基、氨基甲酰基、(1-6C)烷基、(2-8C)烯基、(2-8C)炔基、(1-6C)烷氧基、(2-6C)烯基氧基、(2-6C)炔基氧基、(1-6C)烷硫基、(1-6C)烷基亚磺酰基、(1-6C)烷基磺酰基、(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、(1-6C)烷氧基羰基、N-(1-6C)烷基氨基甲酰基、N,N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲酰基、(2-6C)烷酰基、(2-6C)烷酰氧基、(2-6C)烷酰氨基、N-(1-6C)烷基-(2-6C)烷酰氨基、(3-6C)链烯酰氨基、N-(1-6C)烷基-(3-6C)链烯酰氨基、(3-6C)炔酰氨基、N-(1-6C)烷基-(3-6C)炔酰氨基、N-(1-6C)烷基氨磺酰基、N,N-二-[(1-6C)烷基]氨磺酰基、(1-6C)烷磺酰基氨基、N-(1-6C)烷基-(1-6C)烷磺酰基氨基,选自下式基团: -X1-R7 其中X1为直键或选自O和N(R8),其中R8为氢或(1-6C)烷基,且R7为卤代-(1-6C)烷基、羟基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基-(1-6C)烷基、氰基-(1-6C)烷基、氨基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷基氨基-(1-6C)烷基或二-[(1-6C)烷基]氨基-(1-6C)烷基,和选自下式基团: -X2-Q2 其中X2为直键或选自O、S、SO、SO2、N(R9)、CO、CH(OR9)、CON(R9)、N(R9)CO、N(R9)CON(R9)、SO2N(R9)、N(R9)SO2、C(R9)2O、C(R9)2S和N(R9)C(R9)2,其中R9为氢或(1-6C)烷基,且Q2为任选具有1、2或3个可相同或不同的选自以下取代基的芳基、芳基-(1-6C)烷基、杂芳基、杂芳基-(1-6C)烷基、杂环基或杂环基-(1-6C)烷基:三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、硝基、羟基、氨基、羧基、氨基甲酰基、(1-6C)烷基、(2-8C)烯基、(2-8C)炔基、(1-6C)烷氧基、(2-6C)烯基氧基、(2-6C)炔基氧基、(1-6C)烷硫基、(1-6C)烷基亚磺酰基、(1-6C)烷基磺酰基、(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、(1-6C)烷氧基羰基、N-(1-6C)烷基氨基甲酰基、N,N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲酰基、(2-6C)烷酰基、(2-6C)烷酰氧基、(2-6C)烷酰氨基、N-(1-6C)烷基-(2-6C)烷酰氨基、N-(1-6C)烷基氨磺酰基、N,N-二-[(1-6C)烷基]氨磺酰基、(1-6C)烷磺酰基氨基和N-(1-6C)烷基-(1-6C)烷磺酰基氨基,或选自下式基团: -X3-R10 其中X3为直键或选自O和N(R11),其中R11为氢或(1-6C)烷基,且R10为卤代-(1-6C)烷基、羟基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基-(1-6C)烷基、氰基-(1-6C)烷基、氨基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷基氨基-(1-6C)烷基或二-[(1-6C)烷基]氨基-(1-6C)烷基, 且在Q2中的任何杂环基任选具有1或2个氧代或硫代取代基; R选自氢、氨基、羟基、卤素、(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基、(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、羧基、(1-6C)烷氧基羰基和N-(杂环基(3-8C)环烷基)氨基甲酰基; R1选自氢、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、硝基、羟基、氨基、巯基、氨基甲酰基、(1-6C)烷基、(2-8C)烯基、(2-8C)炔基、(1-6C)烷氧基、(2-6C)烯基氧基、(2-6C)炔基氧基、(1-6C)烷硫基、(1-6C)烷基亚磺酰基、(1-6C)烷基磺酰基、(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、(1-6C)烷氧基羰基、N-(1-6C)烷基氨基甲酰基、N,N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲酰基、(2-6C)烷酰基、(2-6C)烷酰氧基、(2-6C)烷酰氨基、N-(1-6C)烷基-(2-6C)烷酰氨基、(3-6C)链烯酰氨基、N-(1-6C)烷基-(3-6C)链烯酰氨基、(3-6C)炔酰氨基、N-(1-6C)烷基-(3-6C)炔酰氨基、N-(1-6C)烷基氨磺酰基、N,N-二-[(1-6C)烷基]氨磺酰基、(1-6C)烷磺酰基氨基和N-(1-6C)烷基-(1-6C)烷磺酰基氨基; R2选自氢、卤素、氨基、羟基、卤素、(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基、(1-6C)烷硫基、(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、芳基(1-6C)烷基氨基、芳基氨基、杂环基和(2-6C)烷酰氨基; R3选自氢、(1-6C)烷基、羟基(1-6C)烷基、羧基、(1-6C)烷氧基羰基、氨基甲酰基、N-(1-6C)烷基氨基甲酰基、N,N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲酰基和N-(杂环基(3-8C)环烷基)氨基甲酰基; R5为独立基团,定义同R4和R6,条件是R5不为卤素; R4和R6可相同或不同,选自氢、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、异氰基、硝基、羟基、巯基、氨基、甲酰基、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、(1-6C)烷基、(2-8C)烯基、(2-8C)炔基、(1-6C)烷氧基、(2-6C)烯基氧基、(2-6C)炔基氧基、(1-6C)烷硫基、(1-6C)烷基亚磺酰基、(1-6C)烷基磺酰基、(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、(1-6C)烷氧基羰基、N-(1-6C)烷基氨基甲酰基、N,N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲酰基、(2-6C)烷酰基、(2-6C)烷酰氧基、(2-6C)烷酰氨基、N-(1-6C)烷基-(2-6C)烷酰氨基、(3-6C)链烯酰氨基、N-(1-6C)烷基-(3-6C)链烯酰氨基、(3-6C)炔酰氨基、N-(1-6C)烷基-(3-6C)炔酰氨基、N-(1-6C)烷基氨磺酰基、N,N-二-[(1-6C)烷基]氨磺酰基、(1-6C)烷磺酰基氨基和N-(1-6C)烷基-(1-6C)烷磺酰基氨基,或选自下式基团: Q4-X5-  
摘要 一种式(I)(化学式中应可插入-请参见说明书)化合物,该化合物在恒温动物例如人中用作Tie 2受体氨酸激酶抑制剂。  
国际公布 2004-07-15 WO2004/058776 英  
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