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哌啶-苯磺酰胺衍生物

医药数据库中心 药学论坛 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司/D·阿尔贝拉蒂-贾尼;S·M·切卡雷利;E·比纳德;H·思塔德尔
公开(公告)号 CN1751023A  
公开(公告)日 2006.03.22  
申请(专利)号 CN200480004399.5  
申请日期 2004.02.10  
专利名称 哌啶-苯磺酰胺衍生物  
主分类号 C07D211/58(2006.01)I  
分类号 C07D211/58(2006.01)I;A61K31/4468(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D401/08(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.2.17 EP 03003526.5  
申请(专利权)人 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司  
发明(设计)人 D·阿尔贝拉蒂-贾尼;S·M·切卡雷利;E·比纳德;H·思塔德尔  
地址 瑞士巴塞尔  
颁证日  
国际申请 2004-02-10 PCT/EP2004/001211  
进入国家日期 2005.08.17  
专利代理机构 北京市中咨律师事务所  
代理人 林柏楠;刘金辉  
国省代码 瑞士;CH  
主权项 下式化合物及其药学可接受的酸加成盐 其中 R1是低级烷基、-(CH2)n-芳基,其是非取代的或者被选自低级烷基、低级烷氧基、-OCF3、卤素、-NR′R″或三氟甲基的一个或两个取代基取代的,或者R1是杂芳基; R2是低级烷基、-(CH2)n-芳基,其是非取代的或者被选自低级烷基、低级烷氧基、卤素、三氟甲基、硝基、氰基、-NR′R″、羟基的一个或两个取代基取代的或者被杂芳基取代的,或者R2是杂芳基,其是非取代的或者被选自低级烷基或卤素的一个或两个取代基取代的; R3是杂芳基或者是芳基,其是非取代的或者被卤素或低级烷基取代的; R4是氢或羟基; A是-S(O)2-或-C(O)-; X、Y彼此独立地为-CH2-或-O-,条件是X和Y不同时为-O-; R′R″彼此独立地为氢、低级烷基或-C(O)-低级烷基; n为0、1或2。  
摘要 本发明涉及通式(I)的化合物及其药学可接受的酸加成盐,下式化合物及其药学可接受的酸加成盐,其中R1是低级烷基、-(CH2)n-芳基,其是非取代的或者被选自低级烷基、低级烷氧基、-OCF3、卤素、-NR′R″或三氟甲基的一个或两个取代基取代的,或者R1是杂芳基;R2是低级烷基、-(CH2)n-芳基,其是非取代的或者被选自低级烷基、低级烷氧基、卤素、三氟甲基、硝基、氰基、-NR′R″、羟基的一个或两个取代基取代的或者被杂芳基取代的,或者R2是杂芳基,其是非取代的或者被选自低级烷基或卤素的一个或两个取代基取代的;R3是杂芳基或者是芳基,其是非取代的或者被卤素或低级烷基取代的;R4是氢或羟基;A是-S(O)2-或-C(O)-;X、Y彼此独立地为-CH2-或-O-,条件是X和Y不同时为-O-;R′R″彼此独立地为氢、低级烷基或-C(O)-低级烷基;n为0、1或2。这些化合物可用于治疗精神病、疼痛、记忆和学习障碍、精神分裂症痴呆和其中认知过程受损的其它疾病如注意缺陷障碍或阿尔茨海默氏病。  
国际公布 2004-08-26 WO2004/072034 英  
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