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具有抗肿瘤活性的新型嘧啶磺酰胺类化合物及其盐类

医药数据库中心 药学论坛 上海新兴医药股份有限公司/庄明强;赵京浦;章雄文
公开(公告)号 CN1247569C  
公开(公告)日 2006.03.29  
申请(专利)号 CN200410053223.0  
申请日期 2004.07.29  
专利名称 具有抗肿瘤活性的新型嘧啶磺酰胺类化合物及其盐类  
主分类号 C07D401/04(2006.01)I  
分类号 C07D401/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/535(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D239/42(2006.01)N;C07D213/36(2006.01)N  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 上海新兴医药股份有限公司  
发明(设计)人 庄明强;赵京浦;章雄文  
地址 200433上海市浦东新区南洋泾路518号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 上海新天专利代理有限公司  
代理人 衷诚宣  
国省代码 上海;31  
主权项 一种嘧啶磺酰胺类化合物,分子结构通式如下: L表示氮杂环烷基,所说的杂环烷基,为下列三类各种取代六元杂环:(1)六元杂环为取代哌嗪,结构式如通式(II): R1选自甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、戊基、环戊基; (2)六元杂环为2位或3位取代哌啶,结构式为: 或 R2或R3选自甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基; (3)六元杂环为吗啉基,结构式为:  
摘要 本发明涉及一类具有抗肿瘤活性的新型嘧啶磺酰胺类化合物及其药学上可接受的盐类。本发明针对现有抗肿瘤化合物嘧啶胺类化合物不易结晶、水溶性差而影响其生物利用度的缺陷,在其嘧啶氨基上引入磺酰基团,制备成嘧啶磺酰胺类化合物。经活性实验表明,本发明化合物易结晶,水溶性好,从而提高了抗肿瘤活性。因此可用于制备抗肿瘤药物。  
国际公布  
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