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人参皂苷真苷元的制备方法

医药数据库中心 药学论坛 中国科学院大连化学物理研究所/杨凌;何克江;杨义;杜逊甫
公开(公告)号 CN1249075C  
公开(公告)日 2006.04.05  
申请(专利)号 CN02144773.X  
申请日期 2002.12.13  
专利名称 人参皂苷真苷元的制备方法  
主分类号 C07J9/00(2006.01)I  
分类号 C07J9/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 中国科学院大连化学物理研究所  
发明(设计)人 杨 凌;何克江;杨 义;杜逊甫  
地址 116023辽宁省大连市中山路457号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 沈阳晨创科技专利代理有限责任公司  
代理人 张 晨  
国省代码 辽宁;21  
主权项 一种从低极性人参皂苷制备原人参二醇简称PPD和/或原人参三醇简称PPT的方法,其特征在于:将低极性人参皂苷除去糖基经分离纯化步骤获得目标产物; 所述低极性人参皂苷为下述低极性人参皂苷中的任何一种皂苷单体,或多种皂苷的混合物: (1)3位羟基游离的二醇型人参皂苷 20-O-β-D-葡萄糖-20(S)-原人参二醇,简称C-K、 20-O-β-D-木糖-β-D-葡萄糖-20(S)-原人参二醇,简称Mx、 20-O-α-L-阿拉伯糖(1→6)-β-D-葡萄糖-20(S)-原人参二醇,简称C-Y、 20-O-α-L-阿拉伯糖(1→6)-β-D-葡萄糖-20(S)-原人参二醇,简称Mc; (2)6位羟基游离的三醇型人参皂苷 20-O-β-D-葡萄糖-20(S)-原人参二醇,简称F1。 所述除去糖基的方法为催化热解,催化热解指将低极性人参皂苷以酸为催化剂,经110~180℃高温蒸制0.5~10小时。  
摘要 本发明涉及由多种人参皂苷特别是涉及以3位羟基、6位羟基或20位羟基游离的低极性人参皂苷原料或中间产物制备人参皂苷真苷元20-(R)-PPD、20-(S)-PPD、20-(R)-PPT和20-(S)-PPT的方法,包括原料的脱糖基和产物分离纯化等步骤,脱糖基的方法包括催化热解、选择性脱水、酸解、碱解等单元操作,分离纯化为常规方法。以目标产物的分离难易,组合单元操作及其顺序、形成不同的工艺路线。原料不同可使用相同或不同的工艺路线,相同原料也可采用不同的工艺路线。本发明克服了现存方法中条件剧烈、苛刻、苷元破坏严重,收率低等缺陷,满足了对20-(R)-PPD、20-(S)-PPD、20-(R)-PPT和20-(S)-PPT制备的需求,所用工艺方法简单、可靠、灵活、方便,并可大批量制备。  
国际公布  
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