[2,8-二(三氟甲基)-4-喹啉基]-2-吡啶基甲酮、甲氟喹中间体的改进的单釜合成
医药数据库中心 药学论坛 国家药品教育和研究学会/哈曼德·帕尔·森格·查拉;佩明德·森格·约哈;阿卡·米特尔;拉姆·阿夫塔·米纳;维伦德拉·森格·尼戈尔
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公开(公告)号
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CN1250540C
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公开(公告)日
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2006.04.12
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申请(专利)号
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CN02103180.0
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申请日期
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2002.02.04
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专利名称
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[2,8-二(三氟甲基)-4-喹啉基]-2-吡啶基甲酮、甲氟喹中间体的改进的单釜合成
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主分类号
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C07D401/06(2006.01)I
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分类号
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C07D401/06(2006.01)I;C07D215/14(2006.01)N;C07D213/46(2006.01)N
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分案原申请号
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优先权
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2001.2.2 IN 129/Del/2001
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申请(专利权)人
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国家药品教育和研究学会
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发明(设计)人
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哈曼德·帕尔·森格·查拉;佩明德·森格·约哈;阿卡·米特尔;拉姆·阿夫塔·米纳;维伦德拉·森格·尼戈尔
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地址
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印度旁遮普邦
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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北京三友知识产权代理有限公司
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代理人
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黄 健
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国省代码
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印度;IN
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主权项
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一种制备式1的甲酮的方法，所说的方法包括以下步骤： (a)将卤代喹啉与α-吡啶甲基衍生物在有机溶剂、碱和相转移催化剂的存在下于-10℃至+90℃下缩合，其中所述有机溶剂选自四氢呋喃、二乙醚、二噁烷、1，2-二氯乙烷、1，2-二氯甲烷、氯仿、甲苯、二甲基甲酰胺或二甲亚砜，所述碱选自碱金属或碱土金属的氢氧化物、碳酸盐或乙酸盐，所述相转移催化剂选自式8的四烷基铵或鏻盐， 其中Y是氮或磷，R1、R2、R3和R4相同或不同，表示具有1-20个碳原子的烷基，X是Cl-、Br-、I-、HSO4-、硫酸、磷酸或四氟硼酸阴离子； (b)在-10℃至+90℃下向步骤(a)的含有式5乙腈衍生物的反应混合物中添加氧化剂，其中氧化剂选自提供过氧离子的制剂； (c)将步骤(b)的反应混合物冷却，并且用酸中和，之后用有机溶剂萃取； (d)除去有机溶剂并将式1的甲酮结晶。
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摘要
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本发明提供一种用于制备[2，8-二(三氟甲基)-4-喹啉基]-2-吡啶基甲酮的简单的一步方法，该方法包括将卤代喹啉与α-吡啶甲基衍生物在溶剂、碱和相转移催化剂的存在下于-10℃至+90℃下缩合。
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国际公布
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