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SARS冠状病毒3CL蛋白酶抑制剂及其用途

医药数据库中心 药学论坛 北京大学/来鲁华;刘莹;范可强;刘振明;魏平;陈浩;裴剑锋;刘士勇
公开(公告)号 CN1257162C  
公开(公告)日 2006.05.24  
申请(专利)号 CN03146047.X  
申请日期 2003.07.15  
专利名称 SARS冠状病毒3CL蛋白酶抑制剂及其用途  
主分类号 C07D233/64(2006.01)I  
分类号 C07D233/64(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;G01N30/02(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 北京大学  
发明(设计)人 来鲁华;刘 莹;范可强;刘振明;魏 平;陈 浩;裴剑锋;刘士勇  
地址 100871北京市海淀区中关村  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 北京市商泰律师事务所  
代理人 陈 倩  
国省代码 北京;11  
主权项 用式I化合物制备SARS冠状病毒3CL蛋白酶抑制剂的用途, 式I 其中,R1~R2独立选自氢,C1~C4直链或支链烷基,C2~C5直链或支链烯基,C3~C8环烷基,C5~C8环烯基,卤素、羟基,C1~C4烷氧基,硝基,羟甲基,酰胺基,三氟甲基,苯基,取代苯基,其中的烷基或者烯基链上可以无取代,也可以被选自下面的一个或者多个基团所取代:卤素,苯基,C3~C8环烷基,C5~C7环烯基,也可以被1-3个选自下面的取代基取代:卤素,硝基,羟甲基,酰胺基,三氟甲基,三氟甲氧基; R3和R4独立选自氢,C1~C4直链或支链烷基,C2~C5直链或支链烯基,C3~C6环烷基,C5~C7环烯基,羟基,C1~C4烷氧基,C1~C4烷氨基,羟基,卤素,硝基,羟甲基,酰胺基,醛基,胺甲酰基,其中的烷基或者烯基链上可以无取代,也可以被选自下面的一个或者多个基团所取代:卤素,苯基,羟基,C3~C8环烷基,C5~C7环烯基,硝基,羟甲基,三氟甲基,三氟甲氧基; R5和R6独立选自卤素、氢,C1~C8直链或支链烷基,C2~C8直链或支链烯基,C3~C8环烷基,C5~C8环烯基,C1~C4烷胺甲酰基,氨基,胺甲酰基,脲基,其中的烷基或者烯基链上可以无取代,也可以被选自下面的一个或者多个基团所取代:卤素,羧基,羟基,C3~C8环烷基,C5~C7环烯基,硝基,羟甲基,三氟甲基,三氟甲氧基,羟甲基,三氟甲基,三氟甲氧基,磺酰胺基,甲基磺酰胺基,二甲基磺酰胺基。  
摘要 本发明涉及SARS冠状病毒3CL蛋白酶抑制剂及其用途。本发明利用反相高压液相色谱方法对通式为式I的一类化合物进行SARS冠状病毒3CL蛋白酶活性测试,证实其对SARS冠状病毒3CL蛋白酶具有抑制作用,可用于治疗和预防SARS病毒感染。  
国际公布  
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