| 公开(公告)号 | CN1258362C |
| 公开(公告)日 | 2006.06.07 |
| 申请(专利)号 | CN01809203.9 |
| 申请日期 | 2001.04.19 |
| 专利名称 | 取代的丙烯酰基司他霉素衍生物在治疗与高水平谷胱甘肽相关的肿瘤中的用途 |
| 主分类号 | A61K31/4025(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/4025(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61K45/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.5.8 GB 0011059.3 |
| 申请(专利权)人 | 法玛西雅意大利公司 |
| 发明(设计)人 | M·C·R·格罗尼;P·柯兹;I·比里亚 |
| 地址 | 意大利米兰 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-04-19 PCT/EP2001/004470 |
| 进入国家日期 | 2002.11.08 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 唐伟杰 |
| 国省代码 | 意大利;IT |
| 主权项 | 通式(I)的α-卤代丙烯酰基司他霉素衍生物或其药物上可接受的盐在制备用于治疗超表达谷胱甘肽/谷胱甘肽-S-转移酶系统的肿瘤的药物中的用途： 其中： R1是溴原子或氯原子；且 R2是通式(II)的基团： 其中 m是0-2的整数； n是2-5的整数； r是0或1； X和Y相同或不同且就各杂环而言独立为氮原子或CH基团； G是亚苯基、含有1-3个选自N、O或S的杂原子的5或6元饱和或不饱和杂环或它是下列通式(III)的基团： 其中Q是氮原子或CH基且W是氧原子或硫原子或是基团NR3，其中R3是氢或C1-C4烷基； B选自下列基团组成的组： -CN；-NR5R6；-CONR5R6；-NHCONR5R6 其中R4是氰基、氨基、羟基或C1-C4烷氧基；R5、R6和R7相同或不同且是氢或C1-C4烷基。 |
| 摘要 | 属于通式(I)的α-卤代丙烯酰基司他霉素衍生物的化合物或其药物上可接受的盐是特别有效治疗超表达GSH/GSTs系统且难以对常用的抗肿瘤疗法起反应乃至耐常用的抗肿瘤疗法的肿瘤的细胞毒性剂，在通式(I)中，R1是溴原子或氯原子；R2是如本说明书中所列的司他霉素或司他霉素样结构。 |
| 国际公布 | 2001-11-15 WO2001/085144 英 |
