| 公开(公告)号 | CN1795191A |
| 公开(公告)日 | 2006.06.28 |
| 申请(专利)号 | CN200480014510.9 |
| 申请日期 | 2004.03.29 |
| 专利名称 | 4-取代喹啉衍生物、制备方法和中间体以及含有其的药物组合物 |
| 主分类号 | C07D409/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D409/14(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.3.28 FR 03/03812 |
| 申请(专利权)人 | 安万特制药股份公司 |
| 发明(设计)人 | 安东尼·比戈;米歇尔·舍韦;优素福·埃尔艾哈迈德;让-吕克·马勒融;让-保罗·马丁;塞尔日·米格纳尼;居伊·潘特尔;巴蒂斯特·罗南;米歇尔·塔巴尔;法布里斯·维维亚尼 |
| 地址 | 法国安东尼 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-03-29 PCT/FR2004/000783 |
| 进入国家日期 | 2005.11.25 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 张晓威 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 4-取代喹啉衍生物及其盐，其特征在于其相应于如下通式： 其中 X1、X2、X3、X4和X5分别代表＞C-R’1至＞C-R’5，或者它们中至多一个代表氮原子； R1、R’1、R’2、R’3、R’4和R’5相同或不同，并代表氢原子或卤原子或烷基、环烷基、苯基、苯硫基、单环或双环杂芳基或杂芳硫基、羟基、巯基、烷氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、烷硫基、三氟甲硫基、环烷氧基、环烷硫基、酰基、酰氧基、酰硫基、氰基、羧基、烷氧羰基、环烷氧羰基、硝基、-NRaRb或-CONRaRb基(其中Ra和Rb可以代表氢、烷基、环烷基、苯基、单环或双环杂芳基，或者Ra和Rb与它们所连接的氮原子一起形成5或6员杂环，该杂环可以任选含有另一选自O、S或N的杂原子并且在适当时在氮原子上带有烷基、苯基或单环或双环杂芳基取代基，或者在适当时其中硫原子被氧化成亚磺酰基或磺酰基状态)，或者代表被氟、羟基、烷氧基、烷硫基、环烷氧基、环烷硫基、苯基、单环或双环杂芳基、羧基、烷氧羰基、环烷氧羰基、-NRaRb或-CONRaRb取代的亚甲基，其中Ra和Rb如上定义， 或者代表苯氧基、杂环氧基、苄氧基、杂环基甲氧基，或者R1还可以代表二氟甲氧基或具有-CmF2m+1、-SCmF2m+1或-OCmF2m+1结构的基团，其中m是1～6的整数，或者R’5也可以代表三氟乙酰基； m等于1、2或3； n等于0、1或2； Y代表基团CHR、CO、CROH、CRNH2、CRF或CF2，R是氢原子或烷基(C1-6)； Z代表CH2，并且在这种情况下n等于0或1，或者Z代表氧原子、硫原子、SO基团或SO2基团，并且在这种情况下，n等于2； R2代表基团-CO2R、-CH2CO2R、-CH2-CH2CO2R、-CH2OH或-CH2-CH2OH，R如上定义； R3代表基团苯基、单环或双环杂芳基、alk-Ro3，其中alk为亚烷基而Ro3代表氢、卤素、羟基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基、二烷基氨基、环烷基、环烷氧基、环烷硫基、环烷基亚磺酰基、环烷基磺酰基、环烷基氨基、N-环烷基-N-烷基氨基、-N-(环烷基)2、酰基、环烷基羰基、苯基、苯氧基、苯硫基、苯基亚磺酰基、苯基磺酰基、苯基氨基、N-烷基-N-苯基氨基、N-环烷基-N-苯基氨基、-N-(苯基)2、苯基烷氧基、苯基烷硫基、苯基烷基亚磺酰基、苯基烷基磺酰基、苯基烷基氨基、N-烷基-N-苯基氨基烷基、N-环烷基-N-苯基烷基氨基、苯甲酰基、单环或双环杂芳基、杂芳氧基、杂芳硫基、杂芳基亚磺酰基、杂芳基磺酰基、杂芳基氨基、N-烷基-N-杂芳基氨基、N-环烷基-N-杂芳基氨基、杂芳基羰基、杂芳基烷氧基、杂芳基烷硫基、杂芳基烷基亚磺酰基、杂芳基烷基磺酰基、杂芳基烷基氨基、N-烷基-N-杂芳基氨基烷基、N-环烷基-N-杂芳基氨基烷基(上述杂芳基部分为单环或双环)、羧基、烷氧羰基、-NRaRb或-CONRaRb，其中Ra和Rb各自代表氢、烷基、环烷基、苯基、单环或双环杂芳基，或者Ra与Rb中的一个代表羟基、烷氧基、环烷氧基，或者Ra和Rb与它们所连接的氮原子一起形成5或6员杂环，该杂环可以任选含有另一选自O、S和N的杂原子并且在适当时在氮原子上带有烷基、苯基或单环或双环杂芳基取代基，或者在适当时其中硫原子被氧化成亚磺酰基或磺酰基状态，或者Ro3代表-CR’b＝CR’c-R’a，其中R’a代表苯基、苯基烷基、其中杂芳基部分为单环或双环的杂芳基或杂芳基烷基、苯氧基烷基、苯硫基烷基、苯基亚磺酰基烷基、苯基磺酰基烷基、苯基氨基烷基、N-烷基-N-苯基氨基烷基、杂芳氧基烷基、杂芳硫基烷基、杂芳基亚磺酰基烷基、杂芳基磺酰基烷基、杂芳基氨基烷基、N-烷基-N-杂芳基氨基烷基、杂芳硫基、杂芳基亚磺酰基、杂芳基磺酰基(上述杂芳基部分为单环或双环)、苯硫基、苯基亚磺酰基、苯基磺酰基，其中R’b和R’c代表氢、烷基或环烷基，或者R3代表基团-C≡C-Rd，其中Rd为烷基、苯基、苯基烷基、苯氧基烷基、苯硫基烷基、N-烷基-N-苯基氨基烷基、单环或双环杂芳基、杂芳基烷基、杂芳氧基烷基、杂芳硫基烷基、杂芳基氨基烷基、N-烷基-N-杂芳基氨基烷基(上述杂芳基部分为单环或双环)，或者Ro3代表基团-CF2-苯基或单环或双环-CF2-杂芳基； 要理解上述苯基、苄基、苯甲酰基或杂芳基基团或部分任选在环上被1～4个选自卤素、羟基、烷基、烷氧基、烷氧基烷基、卤烷基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、羧基、烷氧羰基、氰基、烷基氨基、其中Ra和Rb如上定义的-NRaRb、苯基、羟基烷基、烷硫基烷基、烷基亚磺酰基烷基、烷基磺酰基烷基的取代基取代， 要理解(除非特别说明)烷基或酰基基团和部分含有直链或支链形式的1～10个碳原子，而环烷基含有3～6个碳原子， 所述4-取代喹啉衍生物为其对映体形式或非对映体形式或这些形式的混合物，和/或在适当时为顺式形式或反式形式或它们的混合物。 |
| 摘要 | 本发明涉及作为抗微生物剂的通式(Ⅰ)的4-取代喹啉衍生物以及它们的盐，其中X1、X2、X3、X4和X5分别代表＞C-R’1至＞C-R’5，或者不超过一个代表N；Y代表CHR、CO、CROH、CRNH2、CRF或CF2，R为氢或烷基；m为1、2或3，而n为0、1或2；Z为CH2或者Z代表O、S、SO、SO2，并且在那种情况下，n等于2；R2代表-CO2R、-CH2CO2R、-CH2-CH2CO2R、-CH2OH或-CH2-CH2OH，R如上定义；R3代表苯基、杂芳基或alk-R°3，其中alk为烷基而R°3代表任选被氧化、硫化或氨化的各种基团，所述4-取代喹啉衍生物为它们的对映体形式或非对映体形式或它们的混合物，并任选为它们的顺式形式或反式形式或它们的混合物。 |
| 国际公布 | 2004-10-14 WO2004/087647 法 |
