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用于治疗帕金森病的包括L-DOPA肾细胞转移阻断剂的组合物

医药数据库中心 药学论坛 波特拉和康潘希亚股份有限公司/帕特里齐奥·索雷斯-达-西尔瓦
公开(公告)号 CN1262269C  
公开(公告)日 2006.07.05  
申请(专利)号 CN01809375.2  
申请日期 2001.03.13  
专利名称 用于治疗帕金森病的包括L-DOPA肾细胞转移阻断剂的组合物  
主分类号 A61K31/195(2006.01)I  
分类号 A61K31/195(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2000.3.14 GB 0006063.2  
申请(专利权)人 波特拉和康潘希亚股份有限公司  
发明(设计)人 帕特里齐奥·索雷斯-达-西尔瓦  
地址 葡萄牙科罗纳杜  
颁证日  
国际申请 2001-03-13 PCT/EP2001/002896  
进入国家日期 2002.11.12  
专利代理机构 北京市柳沈律师事务所  
代理人 巫肖南;封新琴  
国省代码 葡萄牙;PT  
主权项 一种用于治疗帕金森病的组合物,该组合物包括L-DOPA和至少一种选自类黄酮化合物,反式-茋衍生物或3-(4-羟基苯基)-1-(2,4,6-三羟基苯基)-1-丙酮的用于阻断L-DOPA肾细胞外移的化合物,其提高了大脑对L-DOPA生物利用度,其中所述的类黄酮化合物具有下列通式: 其中基团X相同或不同且选自H和OH;基团Y相同或不同且选自H和OR,其中R代表H、CH3和CH2-Ph,或者相应的3-C6HY4衍生物; 所述的反式-茋衍生物具有下列通式: 其中基团X相同或不同且是H或OH。  
摘要 本发明涉及一种治疗帕金森病的药物组合物,它包括L-DOPA和至少一种能够阻断L-DOPA肾细胞外移途径的化合物;所述的阻断性化合物选自:(a)类黄酮苯基苯并吡喃衍生物;(b)反式-茋衍生物;或(c)根皮素[3-(4-羟基苯基)-1-(2,4,6-三羟基苯基)-1-丙酮]。该组合物还可以包括诸如卡比多巴或苄丝肼这样的氨基酸脱羧酶(AADC)抑制剂和/或诸如恩他卡朋或把卡朋这样的儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂。优选以固体形式给予该组合物且可以将L-DOPA与阻断L-DOPA肾细胞外移的化合物同时或与之依次给药。  
国际公布 2001-09-20 WO2001/068065 英  
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