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四氢咔唑衍生物和其药物用途

医药数据库中心 药学论坛 史密丝克莱恩比彻姆公司/S·D·博格斯;K·古德蒙森
公开(公告)号 CN1802354A  
公开(公告)日 2006.07.12  
申请(专利)号 CN200480016013.2  
申请日期 2004.06.07  
专利名称 四氢咔唑衍生物和其药物用途  
主分类号 C07D209/82(2006.01)I  
分类号 C07D209/82(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/403(2006.01)I;A61P31/20(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.6.12 US 60/477,972;2003.8.26 US 60/497,787  
申请(专利权)人 史密丝克莱恩比彻姆公司  
发明(设计)人 S·D·博格斯;K·古德蒙森  
地址 美国宾夕法尼亚州  
颁证日  
国际申请 2004-06-07 PCT/US2004/018180  
进入国家日期 2005.12.09  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 关立新;王景朝  
国省代码 美国;US  
主权项 式(I)的化合物: 其中, n是0、1、或2; t是0或1; X是-NH-,-O-,-R10-,-OR10-,-R10O-,-R10OR10-,-NR10-,-R10N-,-R10NR10-,-R10S(O)m-,或-R10S(O)mR10-; Y是-C(O)-或S(O)m-; 每一个R相同或不同,并且独立地选自以下基团:卤素,卤代烷基,烷基,烯基,炔基,环烷基,环烯基,-R10环烷基,Ay,-NR10Ay,Het,-NHHet,-NHR10Het,-OR2,-OAy,-OHet,-R10OR2,-NR2R3,-NR2Ay,-R10NR2R3,-R10NR2Ay,-R10C(O)R2,-C(O)R2,-CO2R2,-R10CO2R2,-C(O)NR2R3,-C(O)Ay,-C(O)NR2Ay,-C(O)Het,-C(O)NHR10Het,-R10C(O)NR2R3,-C(S)NR2R3,-R10C(S)NR2R3,-R10NHC(NH)NR2R3,-C(NH)NR2R3,-R10C(NH)NR2R3,-S(O)2NR2R3,-S(O)2NR2Ay,-R10SO2NHCOR2,-R10SO2NR2R3,-R10SO2R2,-S(O)mR2,-S(O)mAy,氰基,硝基,或叠氮基; 每一个R1相同或不同,并且独立地选自以下基团: 卤素,卤代烷基,烷基,烯基,炔基,环烷基,环烯基,-R10环烷基,Ay,-NR10Ay,Het,-NHHet,-NHR10Het,-OR2,-OAy,-OHet,-R10OR2,-NR2R3,-NR2Ay,-R10NR2R3,-R10NR2Ay,-R10C(O)R2,-C(O)R2,-CO2R2,-R10CO2R2,-C(O)NR2R3,-C(O)Ay,-C(O)NR2Ay,-C(O)Het,-C(O)NHR10Het,-R10C(O)NR2R3,-C(S)NR2R3,-R10C(S)NR2R3,-R10NHC(NH)NR2R3,-C(NH)NR2R3,-R10C(NH)NR2R3,-S(O)2NR2R3,-S(O)2NR2Ay,-R10SO2NHCOR2,-R10SO2NR2R3,-R10SO2R2,-S(O)mR2,-S(O)mAy,氰基,硝基,或叠氮基; 每一个m独立地为0、1或2; 每一个R10相同或不同,并且独立地选自亚烷基,环亚烷基,亚烯基,环亚烯基,和亚炔基; p和q彼此独立地选自0,1,2,3,4,或5; R2和R3中的每一个相同或不同,并且独立地选自以下基团:H,烷基,烯基,炔基,环烷基,环烯基,-R10环烷基,-R10OH,-R10(OR10)w,和-R10NR4R5; W是1-10; R4和R5中的每一个相同或不同并且独立地选自以下基团:烷基,环烷基,烯基,环烯基,和炔基; Ay表示芳基; Het表示5-或6-元杂环基或杂芳基; 环A是芳基或杂芳基; 条件是,当A环是芳基,t是0,和Y是SO2时,则p不是0; 和其盐、溶剂化物和药学上的功能性衍生物。  
摘要 本发明涉及新型的可用于治疗人乳头瘤病毒的式(I)化合物,以及用于制备和使用这种化合物的方法。  
国际公布 2005-01-20 WO2005/005386 英  
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