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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:用于治疗5HT2C受体相关病症的苯并氮杂卓衍生物专利检索:专利号/专利人/发明人
    

用于治疗5HT2C受体相关病症的苯并氮杂卓衍生物

医药数据库中心 药学论坛 艾尼纳制药公司/贝弗利·W·布尔鲍姆;查尔斯三世·A·吉尔森;谢利·奥伊特斯;斯科特·A·埃斯特拉达;迪帕简·森古普塔;布莱恩·史密斯;马克斯·雷伊;乌尔里希·魏格尔
公开(公告)号 CN1805939A  
公开(公告)日 2006.07.19  
申请(专利)号 CN200480016780.3  
申请日期 2004.06.16  
专利名称 用于治疗5HT2C受体相关病症的苯并氮杂卓衍生物  
主分类号 C07D223/16(2006.01)I  
分类号 C07D223/16(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;C07C233/13(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.6.17 US 60/479,280;2003.10.21 US 60/512,967  
申请(专利权)人 艾尼纳制药公司  
发明(设计)人 贝弗利·W·布尔鲍姆;查尔斯三世·A·吉尔森;谢利·奥伊特斯;斯科特·A·埃斯特拉达;迪帕简·森古普塔;布莱恩·史密斯;马克斯·雷伊;乌尔里希·魏格尔  
地址 美国加利福尼亚州  
颁证日  
国际申请 2004-06-16 PCT/US2004/019279  
进入国家日期 2005.12.16  
专利代理机构 北京律盟知识产权代理有限责任公司  
代理人 王允方;刘国伟  
国省代码 美国;US  
主权项 一种用于制备式I化合物: 或其盐形式的方法, 其中: R1为H; R2为C1-C8烷基、-CH2-O-(C1-C8烷基)、C(O)O-(C1-C8烷基)、-C(O)NH-(C1-C8烷基)、C1-C4卤代烷基、或CH2OH; R3、R4、R5和R6各自独立为H、卤基、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C7环烷基、C1-C8卤代烷基、羟基、巯基、OR9、SR9、烷氧基烷基、C(O)-烷基、C(O)O-烷基、C(O)NH-烷基、羟基烷基、NR10R11、CN、NO2、杂环烷基、芳基或杂芳基,其中所述芳基和杂芳基可经一个或一个以上选自C1-C8烷基、卤基、C1-C8卤代烷基和烷氧基的取代基取代;或R4和R5连同其连接的原子形成一具有一个O原子的5元或6元杂环; R7a和R7b各自独立为H、卤基、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C7环烷基、C1-C8卤代烷基、烷氧基烷基、羟基、C(O)-烷基、C(O)O-烷基、C(O)NH-烷基、或羟基烷基,或R7a和R7b连同其连接的碳原子形成一C3-C7环烷基; R8a和R8b各自独立为H、卤基、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C7环烷基、C1-C8卤代烷基、烷氧基烷基、羟基、C(O)-烷基、C(O)O-烷基、C(O)NH-烷基、或羟基烷基,或R8a和R8b连同其连接的碳原子形成一C3-C7环烷基; R9为H、C1-C8烷基、C1-C8烯基、C1-C8炔基、C3-C7环烷基、C1-C8卤代烷基、芳烷基、芳基、杂芳基、杂芳烷基、或烯丙基; R10和R11各自独立为H、C1-C8烷基、C1-C8烯基、C1-C8炔基、C3-C7环烷基、C1-C8卤代烷基、芳烷基、芳基、杂芳基、杂芳烷基、或烯丙基;或R10和R11连同其连接的N原子形成一杂环; 所述方法包含在适于形成所述式I化合物或其盐形式的条件下且视情况在路易斯酸存在下使式II化合物: 与一还原剂反应一段时间。  
摘要 本发明提供用于制备3-苯并氮杂卓和其盐的方法和中间体,所述3-苯并氮杂卓(benzazepine)和其盐可用作血清素(5-HT)受体激动剂用于治疗(例如)诸如肥胖症等中枢神经系统病症。  
国际公布 2005-03-03 WO2005/019179 英  
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