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作为毒蕈碱M3受体配体的哌啶鎓和吡咯烷鎓衍生物

医药数据库中心 药学论坛 诺瓦提斯公司/S·P·科林伍德;U·贝迪格;C·麦卡蒂
公开(公告)号 CN1805935A  
公开(公告)日 2006.07.19  
申请(专利)号 CN200480016629.X  
申请日期 2004.06.23  
专利名称 作为毒蕈碱M3受体配体的哌啶鎓和吡咯烷鎓衍生物  
主分类号 C07D211/46(2006.01)I  
分类号 C07D211/46(2006.01)I;C07D207/08(2006.01)I;C07D211/22(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61K31/452(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.6.24 GB 0314697.4;2003.11.26 GB 0327526.0  
申请(专利权)人 诺瓦提斯公司  
发明(设计)人 S·P·科林伍德;U·贝迪格;C·麦卡蒂  
地址 瑞士巴塞尔  
颁证日  
国际申请 2004-06-23 PCT/EP2004/006795  
进入国家日期 2005.12.14  
专利代理机构 北京市中咨律师事务所  
代理人 黄革生;隗永良  
国省代码 瑞士;CH  
主权项 盐或两性离子形式的式I的化合物: 其中: R1和R3各自独立地是C3-C15-碳环基或具有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的5-至12-员杂环基; R2是氢、羟基或任选地被羟基取代的C1-C4-烷基; L和M分别是(键和-CH2-CH2-)、(-CH2-和-CH2-CH2-)或(-CH2-CH2-和-CH2-)且J是C1-C2-亚烷基, 或者L和M分别是(-CH2-和-CH2-CH2-)或(-CH2-CH2-和-CH2-)且J是键; R4是C1-C4-烷基; R5是被-SO-R6、-S(=O)2-R6、-CO-R6、-CO-O-R6、-CO-NH-R6或-R7取代的C1-烷基, 或者R5是被-O-R6、-S-R6、-SO-R6、-S(=O)2-R6、-CO-R6、-O-CO-R6、-CO-O-R6、-NH-CO-R6、-CO-NH-R6、-R7或-R8取代的C2-C10-烷基,或者R5是任选地被-R7或-R8取代的C2-C10-链烯基或C2-C10-炔基; R6是C3-C15-碳环基或具有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的5-至12-员杂环基, 或者R6是任选地被C1-C10-烷氧基、-O-R7、C3-C15-碳环基或具有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的5-至12-员杂环基取代的C1-C10-烷基; R7是具有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的5-至12-员杂环基;且R8是C3-C15-碳环基。  
摘要 其中R1、R2、R3、R4、R5、J、L和M具有说明书中所述的含义的盐或两性离子形式的式I化合物可用于治疗由毒蕈碱M3受体介导的病症。本发明还描述了包含所述化合物的药物组合物以及制备所述化合物的方法。  
国际公布 2005-01-06 WO2005/000815 英  
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