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1-氧杂-3,9-二氮杂-螺[5.5]十一-2-酮衍生物及其作为神经激肽受体拮抗剂的用途

医药数据库中心 药学论坛 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司/蔡海英;M·P·狄龙;G·加雷;A·格尔格勒;S·科茨威斯基;D·M·穆申斯基-鲍尔希
公开(公告)号 CN1264847C  
公开(公告)日 2006.07.19  
申请(专利)号 CN02809473.5  
申请日期 2002.05.06  
专利名称 1-氧杂-3,9-二氮杂-螺[5.5]十一-2-酮衍生物及其作为神经激肽受体拮抗剂的用途  
主分类号 C07D498/10(2006.01)I  
分类号 C07D498/10(2006.01)I;A61K31/535(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2001.5.14 EP 01111644.9  
申请(专利权)人 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司  
发明(设计)人 蔡海英;M·P·狄龙;G·加雷;A·格尔格勒;S·科茨威斯基;D·M·穆申斯基-鲍尔希  
地址 瑞士巴塞尔  
颁证日  
国际申请 2002-05-06 PCT/EP2002/004935  
进入国家日期 2003.11.06  
专利代理机构 北京市中咨律师事务所  
代理人 黄革生;林柏楠  
国省代码 瑞士;CH  
主权项 以下通式的化合物或其药学上可接受的酸加成盐: 其中 (R1)n各自独立为卤素、C1-C7烷基或C1-C7烷氧基; R2为氢、C1-C7烷基、卤素-C1-C7烷基、-(CH2)m-OH、-(CH2)m-NR2、-(CH2)mO-C1-C7烷基、-(CH2)m-C(O)-NR2,或者为任选被一个或多个C1-C7烷氧基取代的-(CH2)m-6-元杂芳基、任选被羟基或C1-C7烷基取代的-(CH2)m-5元或6-元非芳族杂环基; R为氢或C1-C7烷基并且在R2时可以相同或不同; n为0、1或2; m为0、1、2、3或4。  
摘要 本发明涉及通式(Ⅰ)的化合物及其药学上可接受的酸加成盐:其中(R1)n各自独立为卤素、低级烷基或低级烷氧基;R2为氢、低级烷基、低级卤素-烷基、-(CH2)m-OH、-(CH2)m-NR2、-(CH2)mO-低级烷基、-(CH2)m-C(O)-NR2,或者为任选被一个或多个低级烷氧基取代的-(CH2)m-6-元杂芳基、任选被羟基或低级烷基取代的-(CH2)m-5元或6-元非芳族杂环基;R为氢或低级烷基并且在R2时可以相同或不同;n为0、1或2;m为0、1、2、3或4。上述化合物对NK-1受体有良好的亲合力,因此它们适合用于治疗与NK-1受体有关的疾病。  
国际公布 2002-11-21 WO2002/092604 英  
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