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[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-2-基脲衍生物及其用途

医药数据库中心 药学论坛 日本化药株式会社/增田亮;佐藤美孝;秋山裕二;杂贺宽;丰田惠利子
公开(公告)号 CN1809570A  
公开(公告)日 2006.07.26  
申请(专利)号 CN200480017490.0  
申请日期 2004.06.02  
专利名称 [1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-2-基脲衍生物及其用途  
主分类号 C07D487/04(2006.01)I  
分类号 C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P7/04(2006.01)I;A61P7/06(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P21/04(2006.01)I;A61P25/00(2006.0  
分案原申请号  
优先权 2003.6.3 JP 157663/2003  
申请(专利权)人 日本化药株式会社  
发明(设计)人 增田亮;佐藤美孝;秋山裕二;杂贺宽;丰田惠利子  
地址 日本东京  
颁证日  
国际申请 2004-06-02 PCT/JP2004/007623  
进入国家日期 2005.12.22  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 李华英  
国省代码 日本;JP  
主权项 由下列通式(1)代表的[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-2-基脲衍生物或其药理学上可接受的盐: [式1] (其中Ar代表可以具有取代基的含有1至4个杂原子的芳族烃基或芳族杂环基;X代表O、S、NH、N-CH3或N-CN;R代表氢原子、氰基、可以具有取代基的直链、支链或环状烷基、可以具有取代基的芳族烃基或者可以具有取代基的含有1至4个独立选自N、O和S的杂原子的5-至7-元杂环基)。  
摘要 新颖的通式(1)的[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶衍生物,它的前体药物或其药学上可接受的盐,它们表现抗原呈递抑制活性,在器官/骨髓移植、自身免疫疾病、变应性疾病和/或炎性疾病中可用作免疫排斥和/或移植物对宿主反应的预防和/或治疗剂,也可用作抗癌药或者作为被移植器官/被移植骨髓的免疫耐受性诱导剂。  
国际公布 2004-12-16 WO2004/108729 日  
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