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糠酸莫美他松中间体21-羟的制备方法

医药数据库中心 药学论坛 天津理工大学/李平;卢俊瑞;李霞;郭建龙
公开(公告)号 CN1810825A  
公开(公告)日 2006.08.02  
申请(专利)号 CN200510122249.0  
申请日期 2005.12.09  
专利名称 糠酸莫美他松中间体21-羟的制备方法  
主分类号 C07J7/00(2006.01)I  
分类号 C07J7/00(2006.01)I;C07J75/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 天津理工大学  
发明(设计)人 李 平;卢俊瑞;李 霞;郭建龙  
地址 300191天津市南开区红旗南路263号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 天津佳盟知识产权代理有限公司  
代理人 侯 力  
国省代码 天津;12  
主权项 一种化合物9β,11β-环氧-17α,21-二羟基-16α-甲基-1,4-孕甾二烯-3,20-二酮的制备方法,其特征是该化合物由9β,11β-环氧-17α,21-二羟基-16α-甲基-1,4-孕甾二烯-3,20-二酮,21-酯[化合物3]经水解制得,具体过程如下: 加入0.5g化合物3、甲醇8-20mL并开启搅拌,继续加入甲醇至化合物3全溶,降温于0-5℃滴加NaOH-MeOH溶液,以TLC跟踪反应,至反应完全后停止滴加,停止搅拌,过滤,滤液浓缩析出白色固体,过滤,干燥,制得成品化合物。  
摘要 一种化合物9β,11β-环氧-17α,21-二羟基-16α-甲基-1,4-孕甾二烯-3,20-二酮的制备方法。目的是寻找合成糠酸莫美他松药物的中间体的生产方法,即提供实现糠酸莫美他松药物生产的国产化。本发明提供的化合物由9β,11β-环氧-17α,21-二羟基-16α-甲基-1,4-孕甾二烯-3,20-二酮,21-酯[化合物3]经水解制得,过程如下:加入0.5g化合物3、甲醇8-20mL并开启搅拌,继续加入甲醇至化合物3全溶,降温于0-5℃滴加NaOH-MeOH溶液,以TLC跟踪反应,至反应完全后停止滴加,停止搅拌,过滤,滤液浓缩析出白色固体,过滤,干燥,制得成品化合物。  
国际公布  
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