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噻唑环取代的吲哚基衍生物以及其作为PPAR调节剂的用途

医药数据库中心 药学论坛 霍夫曼-拉罗奇有限公司/J·阿克曼;J·埃比;A·宾杰利;U·格雷特尔;G·伊尔特;B·库恩;H-P·梅尔基;M·迈尔;P·莫尔;M·B·赖特
公开(公告)号 CN1816550A  
公开(公告)日 2006.08.09  
申请(专利)号 CN200480018856.6  
申请日期 2004.06.25  
专利名称 噻唑环取代的吲哚基衍生物以及其作为PPAR调节剂的用途  
主分类号 C07D417/12(2006.01)I  
分类号 C07D417/12(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.7.2 EP 03014476.0;2004.1.20 EP 04100157.9  
申请(专利权)人 霍夫曼-拉罗奇有限公司  
发明(设计)人 J·阿克曼;J·埃比;A·宾杰利;U·格雷特尔;G·伊尔特;B·库恩;H-P·梅尔基;M·迈尔;P·莫尔;M·B·赖特  
地址 瑞士巴塞尔  
颁证日  
国际申请 2004-06-25 PCT/EP2004/006924  
进入国家日期 2005.12.31  
专利代理机构 中科专利商标代理有限责任公司  
代理人 柳春琦  
国省代码 瑞士;CH  
主权项 式I化合物: 其中 R1是氢或C1-7-烷基; R2和R3彼此独立地为氢、C1-7-烷基或C1-7-烷氧基; R4和R5彼此独立地为氢、C1-7-烷基、C3-7-环烷基、卤素、C1-7-烷氧基-C1-7-烷基、C2-7-链烯基、C2-7-炔基、氟代-C1-7-烷基、氰基-C1-7-烷基或氰基; R6、R7、R8和R9彼此独立地为氢、C1-7-烷基、C3-7-环烷基、卤素、C1-7-烷氧基-C1-7-烷基、C2-7-链烯基、C2-7-炔基、氟代-C1-7-烷基、氰基-C1-7-烷基或氰基; 并且R6、R7和R8中的一个是 其中 X是N,并且Y是S;或者 X是S,并且Y是N; R10是氢、C1-7-烷基、C3-7-环烷基或氟代-C1-7-烷基; R11是氢、C1-7-烷基或C1-7-烷氧基-C1-7-烷基; R12是氢、C1-7-烷基、C3-7-环烷基或氟代-C1-7-烷基; R13是芳基或杂芳基; n是1、2或3;和 所有对映异构体及其可药用盐和/或酯。  
摘要 本发明涉及式(I)化合物,其中R6、R7或R8之一是基团(II),并且X、Y、R1到R13和n如说明书中所定义,以及所有对映异构体及其可药用盐和/或酯。本发明还涉及含有这样的化合物的药物组合物,它们的制备方法以及用于治疗和/或预防由PPARδ和/或PPARα激动剂调节的疾病的用途。  
国际公布 2005-01-20 WO2005/005423 英  
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