| 公开(公告)号 | CN1268333C |
| 公开(公告)日 | 2006.08.09 |
| 申请(专利)号 | CN96190616.2 |
| 申请日期 | 1996.06.05 |
| 专利名称 | 用于治疗疾病的二氢吲哚酮化合物 |
| 主分类号 | A61K31/404(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/404(2006.01)I;C07D209/04(2006.01)I;C07D249/02(2006.01)I;C07C209/34(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1995.6.7 US 08/485,323 |
| 申请(专利权)人 | 苏根公司 |
| 发明(设计)人 | P·C·唐;L·申;G·麦马洪 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 1996-06-05 PCT/US1996/008903 |
| 进入国家日期 | 1997.02.05 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;姜建成 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种化学式如下的化合物及其可药用的盐 其中R1是H； R2是O或S； R3是氢； R4、R5、R6和R7各自独立地选自以下基团：氢、烷基、烷氧基、芳基、芳氧基、烷芳基、烷基芳氧基、卤素、三卤甲基、S(O)R、SO2NRR′、SO3R、SR、NO2、NRR′、OH、CN、C(O)R、OC(O)R、NHC(O)R、(CH2)nCO2R和CONRR′； A是一个五元杂芳环，选自噻吩、吡咯、吡唑、咪唑、1，2，3-三唑、1，2，4-三唑、噁唑、异噁唑、噻唑、异噻唑、2-磺酰呋喃、4-烷基呋喃、1，2，3-噁二唑、1，2，4-噁二唑、1，2，5-噁二唑、1，3，4-噁二唑、1，2，3，4-噁三唑、1，2，3，5-噁三唑、1，2，3-噻二唑、1，2，4-噻二唑、1，2，5-噻二唑、1，3，4-噻二唑、1，2，3，4-噻三唑、1，2，3，5-噻三唑和四唑，它们任选地在一个或多个位置上被以下基团取代：烷基、烷氧基、芳基、芳氧基、烷芳基、烷基芳氧基、卤素、三卤甲基、S(O)R、SO2NRR′、SO3R、SR、NO2、NRR′、OH、CN、C(O)R、OC(O)R、NHC(O)R、(CH2)nCO2R和CONRR′； n是0-3； R是H、烷基或芳基；和 R′是H、烷基或芳基； 其中在以上定义中： 烷基是指具有1-12个碳原子的直链、支化或环状饱和脂肪族烃基，并且任选地被一个或多个选自以下的取代基所取代：羟基、氰基、＝O、＝S、NO2、卤素、N(CH3)2、氨基和-SH； 芳基是指具有至少一个具有共轭π电子体系的环的芳香族基团，包括碳环芳基、杂环芳基和联芳基，并且任选地被一个或多个选自以下的取代基所取代：卤素、三卤甲基、羟基、SH、OH、NO2、胺基、硫醚、氰基、烷氧基、烷基和氨基； 烷芳基是指与芳基基团共价键合的烷基；并且烷氧基、芳氧基和烷基芳氧基分别是指-O-烷基、-O-芳基和-O-烷芳基； 条件是排除以下化合物： 3-(吡咯-2-基亚甲基)-2-二氢吲哚酮； 3-(5-氯-3，4-二甲基吡咯-2-基亚甲基)-2-二氢吲哚酮； 3-(3，5-二甲基-4-乙基吡咯-2-基)-2-二氢吲哚酮； 3-(3，5-二甲基-4-乙氧羰基吡咯-2-基)-2-二氢吲哚酮； 2-[[[1-乙基-2，3-二氢-2-氧代-3-(1H-吡咯-2-基亚甲基)-1H-吲哚-5-基]氧]甲基]苯甲酸； 3-[(1-甲基-5-硝基-咪唑-2-基)亚甲基]-2-二氢吲哚酮； 3-(噻吩-2-基亚甲基)-2-二氢吲哚酮； 3-[(2-丁基-1H-咪唑-4-基)亚甲基]-2，3-二氢-2-氧代-1H-吲哚-7-乙酸乙酯； 3-[[2-丁基-1-[(1，1-二甲基乙氧基)羰基]-1H-咪唑-4-基]亚甲基]-2，3-二氢-2-氧代-1H-吲哚-7-乙酸乙酯； 5-苯甲酰基-3-[(咪唑-2-基)亚甲基]-2-二氢吲哚酮； 6-二乙基氨基-3-[(异噻唑-2-基)亚甲基]-2-二氢吲哚酮； 5-氯-3-[(噻唑-2-基)亚甲基]-2-二氢吲哚酮；和 6-硝基-3-[(吡咯-2-基)亚甲基]-2-二氢吲哚酮。 |
| 摘要 | 本发明涉及能调制酪氨酸激酶信号转导的有机分子、以便调节、调制和/或抑制反常的细胞增生。 |
| 国际公布 | 1996-12-19 WO1996/040116 英 |
