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7-羧基甲氧基-3′,4′,5-三甲氧基黄酮·一水合物,其制备方法和用途

医药数据库中心 药学论坛 东亚制药株式会社/刘武姬;金东成;金容德;金源培
公开(公告)号 CN1822829A  
公开(公告)日 2006.08.23  
申请(专利)号 CN200480020608.5  
申请日期 2004.09.04  
专利名称 7-羧基甲氧基-3′,4′,5-三甲氧基黄酮·一水合物,其制备方法和用途  
主分类号 A61K31/352(2006.01)I  
分类号 A61K31/352(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.9.4 KR 10-2003-0061938  
申请(专利权)人 东亚制药株式会社  
发明(设计)人 刘武姬;金东成;金容德;金源培  
地址 韩国首尔  
颁证日  
国际申请 2004-09-04 PCT/KR2004/002247  
进入国家日期 2006.01.17  
专利代理机构 北京信慧永光知识产权代理有限责任公司  
代理人 薛俊英;王维玉  
国省代码 韩国;KR  
主权项 对胃肠道包括结肠具有粘液保护活性的式1表示的7-羧基甲氧基-3′,4′,5-三甲氧基黄酮·一水合物, <式1>  
摘要 本发明涉及7-羧基甲氧基-3′,4′,5-三甲氧基黄酮·一水合物、其制备方法和用途,该化合物是一种非吸湿性产物,适用于制备含有计量剂量的、在胃肠道包括结肠中具有粘液保护活性的7-羧基甲氧基-3′,4′,5-三甲氧基黄酮的制剂。本发明的7-羧基甲氧基-3′,4′,5-三甲氧基黄酮·一水合物具有例如下述的优点:对于胃肠道包括结肠具有粘液保护活性;由于其是非吸湿性的,因此便于在正常湿度下进行处理和储存;以及能使生产的药物制剂所含有的活性化合物具有一致性。另外,本发明的7-羧基甲氧基-3′,4′,5-三甲氧基黄酮·一水合物的制备方法减少了全合成的冗长步骤,由于在此情况下不必使用高压釜条件进行甲基化,所以该制备方法只需要温和的条件,使大量生产成为可能,而且不需要任何纯化步骤例如重结晶或柱色谱。  
国际公布 2005-03-17 WO2005/023244 英  
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