| 公开(公告)号 | CN1827089A |
| 公开(公告)日 | 2006.09.06 |
| 申请(专利)号 | CN200510024109.X |
| 申请日期 | 2005.02.28 |
| 专利名称 | 一种包含酸不稳定药物的微细颗粒及其制剂 |
| 主分类号 | A61K9/14(2006.01)I |
| 分类号 | A61K9/14(2006.01)I;A61K9/20(2006.01)I;A61K9/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 上海艾力斯医药科技有限公司 |
| 发明(设计)人 | 郭建辉;杜志永;李素华 |
| 地址 | 201203上海市张江高科技园区蔡伦路720弄2号304室 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | |
| 代理人 | |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 一种平均粒径为450μm或更小的微细颗粒，该颗粒包含一种用肠溶包衣层包覆的组合物，所述组合物含有酸不稳定药学活性成分，其中，所述肠溶包衣层外包覆了一层或多层包衣，外包衣层材料选自丙烯酸树脂、聚乙二醇、聚乙烯醇、聚乙酸乙烯酯、羟丙基纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素钠中的一种或多种。 |
| 摘要 | 本发明通过在酸不稳定药物的肠溶包衣层外再包覆一层或多层包衣，得到了一种具有良好耐酸性的微细颗粒，该微细颗粒的平均粒径为450μm或更小，其在经历口腔pH环境再经历胃酸环境后，耐酸性没有显著降低，并具有良好的抗机械性能。本发明还提供了包含这种肠溶包衣颗粒的制剂，如片剂、分散剂、混悬剂。外包衣材料的选择对微细颗粒的耐酸性带来了显著的效果。外包衣层能够将肠溶衣层与分散介质或口腔唾液环境隔离开，避免肠溶层在分散介质或口腔中的部分溶解。在肠溶包衣层外再包覆一层或多层包衣也增加了活性成分微细颗粒的抗机械性能，更加适合于常规制剂。 |
| 国际公布 |
