| 公开(公告)号 | CN1273451C |
| 公开(公告)日 | 2006.09.06 |
| 申请(专利)号 | CN01821006.6 |
| 申请日期 | 2001.12.17 |
| 专利名称 | 哌啶MCH拮抗剂及其治疗肥胖症的用途 |
| 主分类号 | C07D211/34(2006.01)I |
| 分类号 | C07D211/34(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61K31/42(2006.01)I;A61K31/425(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P3/ |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.12.22 US 60/257,873 |
| 申请(专利权)人 | 先灵公司 |
| 发明(设计)人 | B·A·麦基特里克;J·苏;J·W·克拉德;S·李;G·郭 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-12-17 PCT/US2001/049301 |
| 进入国家日期 | 2003.06.20 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 张元忠;徐雁漪 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种结构式I表示的化合物或其药学上可接受的盐： 其中 W为R1-CR3R12NR4C(O)-； 虚线为任选的双键； X为-CHR8-、-C(O)-、-C(＝NOR9)-，或当双键存在时为-CR8＝； Y为 或当双键存在时为 R1为R5-C3-8环烷基，R5-C3-8环烷基C1-6烷基、R5-芳基、R5-芳基-C1-6烷基、R5-杂芳基、R5-杂芳基C1-6烷基、R5-杂环烷基或R5-杂环烷基C1-6烷基； R2为R6-芳基或R6-杂芳基； n为1、2或3； R3为C1-6-烷基、芳基或杂芳基； R4为H或C1-6烷基； R5为独立选自包含H、C1-6烷基、卤素、-OH、C1-6-烷氧基、-CF3、C1-6烷氧基羰基、-SO2NHR4、-C(O)NHR4、-NR4C(O)NHR4、-NR4C(O)R4、-NR4SO2R4、R13-苯基及萘基中的1-4个取代基； R6为独立选自包含H、C1-6烷基、卤素、-OH、-SH、-SC1-6烷基、-CN、C1-6烷氧基、C1-6烷基羧基、CF3、-NO2、-NH2、C1-6烷基氨基、苯基、C1-6-烷氧基羰基及R7-苯氧基中的1-4个取代基，或相邻的环碳原子与基团-O(CH2)1-2O-、-O(CH2)2-3-或-O(CF2)O-基形成一个环； R7为独立选自包含H、C1-6烷基、卤素、-OH、C1-6烷氧基及CF3中的1-3个取代基； R8为H、C1-6烷基或C1-4烷氧基-C1-4烷基； R9为H、C1-6烷基或芳基-C1-4烷基； R10是独立选自H、C1-6烷基及芳基； R12为H或C1-6烷基； R13为独立选自包含H、C1-6烷基、卤素、-OH、C1-6烷氧基、-CF3、-OCF3、-NO2及-C(O)CH3中的1至3个取代基。 |
| 摘要 | 本发明公开了一种以结构式I表示的化合物或其药学上可接受的盐、酯或其溶剂化物；其中W为R1-CR3R12NR4C(O)-或R11C(O)NR4-；虚线为任选的双键；X为-CHR8-、-C(O)-或-C(＝NOR9)-；Y为式(II)，R1为任选的取代环烷基、环烷基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、杂环烷基或杂环烷基-烷基；R2为任选取代的芳基或杂芳基；R3为烷基、芳基或杂芳基；R4及R12为H或芳基；R8为H、烷基或烷氧基烷基；R9为H、烷基或芳烷基；R10为H、烷基或芳基；R11为式(III)或当R2为R6-杂芳基或R10不为H时，R11也可为R5苯基烷基；n为1-3且m为1-5；且R14为选自H、烷基、卤素、-OH、烷氧基及CF3-中的1-3个取代基；及含上述化合物的药物组合物，及使用上述化合物治疗饮食失调及糖尿病的方法。 |
| 国际公布 | 2002-07-04 WO2002/051809 英 |
