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异羟肟酸化合物及其使用方法

医药数据库中心 药学论坛 斯隆-凯特林癌症研究所;纽约市哥伦比亚大学信托人/R·布雷斯洛;T·A·米勒;S·贝尔维德尔;P·A·马克斯;V·M·里雄;R·A·里夫金德
公开(公告)号 CN1839121A  
公开(公告)日 2006.09.27  
申请(专利)号 CN200480014672.2  
申请日期 2004.04.01  
专利名称 异羟肟酸化合物及其使用方法  
主分类号 C07D211/02(2006.01)I  
分类号 C07D211/02(2006.01)I;C07D213/79(2006.01)I;C07D213/72(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61K31/4725(2006.01)I;A61K31/4427(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.4.1 US 60/459,826  
申请(专利权)人 斯隆-凯特林癌症研究所;纽约市哥伦比亚大学信托人  
发明(设计)人 R·布雷斯洛;T·A·米勒;S·贝尔维德尔;P·A·马克斯;V·M·里雄;R·A·里夫金德  
地址 美国纽约  
颁证日  
国际申请 2004-04-01 PCT/US2004/010250  
进入国家日期 2005.11.28  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 王景朝  
国省代码 美国;US  
主权项 一种由以下结构式表示的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物或水合物: 其中: R1为取代或未取代的芳基、芳烷基、芳基氨基、芳基烷基氨基、芳氧基或芳基烷氧基;且 n为3-10的整数。  
摘要 本发明涉及一类新的具有至少两种含芳基基团的异羟肟酸衍生物,其中至少一种为喹啉基、异喹啉基或苄基部分,通过亚甲基链连接到异羟肟酸基团。这类异羟肟酸化合物可用于治疗癌症,例如脑癌。这类异羟肟酸化合物也可以抑制组蛋白脱乙酰酶,并适用于选择性诱导终末分化和使细胞生长停滞和/或肿瘤细胞凋亡,从而抑制这些细胞的增殖。因此,本发明的化合物用于治疗特征在于肿瘤细胞增殖的肿瘤患者。本发明的化合物也用于预防和治疗TRX-介导的疾病,例如自身免疫性、变应性和炎性疾病,和用于预防和/或治疗中枢神经系统(CNS)疾病,例如神经变性性疾病。  
国际公布 2004-10-21 WO2004/089293 英  
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