| 公开(公告)号 | CN1844120A |
| 公开(公告)日 | 2006.10.11 |
| 申请(专利)号 | CN200610013548.5 |
| 申请日期 | 2006.04.27 |
| 专利名称 | 芳基哌嗪修饰的苯并[b]噻酚化合物及制备方法和应用 |
| 主分类号 | C07D409/08(2006.01)I |
| 分类号 | C07D409/08(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D241/04(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 天津大学 |
| 发明(设计)人 | 李爱军;刘东志;周雪琴 |
| 地址 | 300072天津市卫津路92号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 天津市鼎和专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 李 凤 |
| 国省代码 | 天津;12 |
| 主权项 | 一种芳基哌嗪修饰的苯并[b]噻酚化合物，其结构式如下所示： 其中：Ar为： 或 R1为：氢、C1-C3的烷基、羟基、C1-C3的烷氧基、氨基、取代氨基、卤素、羧酸、酯、酰胺、硝基、腈基和三卤甲基中的一种、两种或三种；R2为：氢、C1-C3的烷基、五元脂肪环、六元脂肪环、含S、N、O的五元杂环、含S、N、O的六元杂环、苯基、取代苯基、羟基、C1-C3的烷氧基、氨基、取代氨基、卤素、羧酸、酯、酰胺、硝基、腈基和三卤甲基中的一种、两种或三种；X、Y相同或不同为：C、S、N或O。 |
| 摘要 | 本发明公开了一种具有抗抑郁活性的芳基哌嗪修饰的苯并[b]噻酚化合物的结构及其制备方法和应用，该技术属于药物化学领域。其结构式如图，其中：Ar结构式如图，该类化合物的制备过程包括：以1摩尔3-丙酰基苯并[b]噻酚与1～5摩尔的多聚甲醛和1～5摩尔的芳基哌嗪盐酸盐在在重量比为1～50倍量乙醇中，在回流下反应1～80小时生成1-(苯并[b]噻酚-3-基)-2-甲基-3-(4-芳基哌嗪-1-基)-1-丙酮；以1摩尔的1-(苯并[b]噻酚-3-基)-2-甲基-3-(4-芳基哌嗪-1-基)-1-丙酮和0.2～5摩尔的硼氢化钠在重量比为1～50倍量乙醇中于0～100℃反应1～20小时生成1-(苯并[b]噻酚-3-基)-2-甲基-3-(4-芳基哌嗪-1-基)-1-丙醇。该类化合物以其游离碱或盐的形式用于制备抗抑郁症的药物。本发明的优点在于其制备过程简单、易于操作。 |
| 国际公布 |
