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加兰他敏衍生物及制备方法和用途

医药数据库中心 药学论坛 浙江大学/胡永洲;贾平;盛荣
公开(公告)号 CN1847246A  
公开(公告)日 2006.10.18  
申请(专利)号 CN200610050351.9  
申请日期 2006.04.14  
专利名称 加兰他敏衍生物及制备方法和用途  
主分类号 C07D491/06(2006.01)I  
分类号 C07D491/06(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 浙江大学  
发明(设计)人 胡永洲;贾 平;盛 荣  
地址 310027浙江省杭州市西湖区浙大路38号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 杭州求是专利事务所有限公司  
代理人 张法高;赵杭丽  
国省代码 浙江;33  
主权项 加兰他敏衍生物,其特征是:加兰他敏衍生物的结构通式为 X=(CH2)n,n=2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12 Y=porm-CH2,CHCH3,C=O  
摘要 本发明提供加兰他敏衍生物,结构通式为:X=(CH2)n,n=2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12Y=p or m-CH2,CHCH3,C=O是将氢溴酸加兰他敏经过一锅法脱甲基制得N-去甲基加兰他敏,然后和不同的溴代物连接链,在温和条件下缩合制得目标产物。相应的溴代物连接链可以由对应的含氮取代苯酚在碱性条件下经相转移催化或在无水非质子溶剂中反应得到。体外乙酰胆碱酯酶抑制实验表明:本发明所合成的目标化合物均有较强的乙酰胆碱酯酶抑制活性,可用于制备治疗早老性痴呆疾病的药物。本发明方法设计合理,操作步骤简单,原料来源充足,有良好的收率。  
国际公布  
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