| 公开(公告)号 | CN1281598C |
| 公开(公告)日 | 2006.10.25 |
| 申请(专利)号 | CN00819222.7 |
| 申请日期 | 2000.12.29 |
| 专利名称 | 调节雌激素受体的化合物和方法 |
| 主分类号 | C07D311/16(2006.01)I |
| 分类号 | C07D311/16(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;A61K31/32(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.12.30 US 09/475,776;2000.1.27 US 09/492,939;2000.7.6 US 09/611,156 |
| 申请(专利权)人 | 信号药品公司 |
| 发明(设计)人 | S·S·布哈瓦特;J·A·麦基;S·克哈芒克亨伊 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2000-12-29 PCT/US2000/035671 |
| 进入国家日期 | 2002.08.28 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 谭明胜;姜建成 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 具有下式结构的化合物或其药学可接受盐： 其中： n是2或3； R1是未取代或被取代的C6-12芳基，其中当被取代时，被氟、氯、溴或碘取代； R2是NRaRb，其中Ra和Rb独立地是C1-8烷基； 或R2是下面结构的杂环： 其中 m1是0或1， Z表示0、1、2或3个杂环取代基，选自C1-8烷基。 |
| 摘要 | 本发明公开了具有式(I)的化合物，其通过雌激素受体(ER)调节基因表达，以及含有它们的药物组合物，其中R1、R2、R3、n和p如本文定义。在具体实施方式中，所述的化合物是ER-β而不是ER-α的选择性调节剂。本发明还公开了在表达ER-β的细胞和/或组织中调节ER-β的方法，包括优先表达ER-β的细胞和/或组织。更加一般地，公开了治疗雌激素相关性病症的治疗方法，包括乳腺癌、睾丸癌、骨质疏松症、子宫内膜异位、心血管疾病、高胆固醇血症、前列腺肥大、前列腺性癌、肥胖、热潮红、皮肤作用、情绪不稳、记忆丧失、尿失禁、脱发、白内障、天然激素失调，和与暴露在环境活性物质有关的不良生殖作用。 |
| 国际公布 | 2001-07-12 WO2001/049673 英 |
