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一种含抗代谢药物的缓释注射剂

医药数据库中心 药学论坛 山东蓝金生物工程有限公司;孔庆忠/孔庆忠;孙娟;张鹏飞;黄艳辉
公开(公告)号 CN1857215A  
公开(公告)日 2006.11.08  
申请(专利)号 CN200610200264.7  
申请日期 2006.03.17  
专利名称 一种含抗代谢药物的缓释注射剂  
主分类号 A61K9/10(2006.01)I  
分类号 A61K9/10(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61K47/32(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K47/36(2006.01)I;A61K47/38(2006.01)I;A61K47/42(2006.01)I;A61K31/704(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 山东蓝金生物工程有限公司;孔庆忠  
发明(设计)人 孔庆忠;孙 娟;张鹏飞;黄艳辉  
地址 250100山东省济南市华阳路69号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构  
代理人  
国省代码 山东;37  
主权项 一种含抗代谢药物的抗癌缓释注射剂由以下成分组成: (A)缓释微球,包括: 生物有效成分 0.5-60% 缓释辅料 41-99.9% 助悬剂 0.0-30% 以上为重量百分比 和 (B)溶媒,为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。 其中, 抗癌有效成分为抗代谢药物和/或抗代谢药物增效剂,所述抗代谢药物增效剂选自抗肿瘤抗生素; 缓释辅料选自下列之一或其组合: a)聚乳酸; b)聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物; c)聚苯丙生; d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物; e)双脂肪酸与癸二酸共聚物; f)聚(芥酸二聚体-癸二酸)共聚物; g)聚(富马酸-癸二酸)共聚物; h)木糖醇、低聚糖、软骨素、甲壳素、透明质酸、胶原蛋白、明胶或白蛋胶。 助悬剂选自羧甲基纤维素钠、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、土温20、土温40和土温80之一或其组合,助悬剂的黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)。  
摘要 一种同载抗代谢药物及其增效剂的抗癌药物缓释剂为缓释注射剂,由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括抗癌有效成分和缓释辅料,溶媒为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。抗癌有效成分为培美曲塞、鲁米曲塞、雷替曲占、雷替曲塞、诺拉曲塞、卡莫氟、右雷佐生、替加氟和替莫唑胺等抗代谢药物和/或选自抗肿瘤抗生素的抗代谢药物增效剂;缓释辅料选自双脂肪酸与癸二酸共聚物、聚(富马酸-癸二酸)、聚苯丙生、聚乳酸的共聚物、乙烯乙酸乙烯酯共聚物之一或其组合;助悬剂选自羧甲基纤维素等,助悬剂的黏度为80cp-3000cp(20℃-30℃时)。缓释微球还可制成缓释植入剂,肿瘤内或瘤周注射或放置,单独或与化疗药物和/或放疗等非手术疗法联合应用。  
国际公布  
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