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酰氧基烃基氨基甲酸酯前药、合成方法及用途

医药数据库中心 药学论坛 什诺波特有限公司/M·A·加洛普;要芬梅;M·J·路德维克;T·潘;彭舸
公开(公告)号 CN1860101A  
公开(公告)日 2006.11.08  
申请(专利)号 CN200480028351.8  
申请日期 2004.08.20  
专利名称 酰氧基烃基氨基甲酸酯前药、合成方法及用途  
主分类号 C07C271/22(2006.01)I  
分类号 C07C271/22(2006.01)I;A61K31/195(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.8.20 US 60/496,938;2004.8.13 US 60/606,637  
申请(专利权)人 什诺波特有限公司  
发明(设计)人 M·A·加洛普;要芬梅;M·J·路德维克;T·潘;彭 舸  
地址 美国加利福尼亚州  
颁证日  
国际申请 2004-08-20 PCT/US2004/027330  
进入国家日期 2006.03.29  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 袁志明  
国省代码 美国;US  
主权项 式(I)的化合物: 或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物,其中: R1选自酰基、取代的酰基、烃基、取代的烃基、芳基、取代的芳基、芳烃基、取代的芳烃基、环烃基、取代的环烃基、环杂烃基、取代的环杂烃基、杂烃基、取代的杂烃基、杂芳基、取代的杂芳基、杂芳烃基和取代的杂芳烃基; R2和R3独立地选自氢、烃基、取代的烃基、烃氧羰基、取代的烃氧羰基、芳基、取代的芳基、芳烃基、取代的芳烃基、环烃基、取代的环烃基、杂芳基、取代的杂芳基、杂芳烃基和取代的杂芳烃基,或任选地,R2和R3与它们键合的碳原子一起形成环烃基、取代的环烃基、环杂烃基或取代的环杂烃基环; R4选自氢、烃基、取代的烃基、芳基、取代的芳基、芳烃基、取代的芳烃基、芳基二烃基甲硅烃基、环烃基、取代的环烃基、环杂烃基、取代的环杂烃基、杂烃基、取代的杂烃基、杂芳基、取代的杂芳基、杂芳烃基、取代的杂芳烃基或三烃基甲硅烃基;和 R5选自取代的芳基、杂芳基和取代的杂芳基。  
摘要 本申请的公开一般涉及(±)4氨基3(4氯苯基)丁酸及其类似物的酰氧基烃基氨基甲酸酯前药,其药物组合物,制备(±)4氨基3(4氯苯基)丁酸及其类似物的前药的方法,使用(±)4氨基3(4氯苯基)丁酸及其类似物的前药及其药物组合物治疗或预防普通疾病和/或障碍例如痉挛状态和/或酸回流疾病的方法。本申请的公开还涉及适于口服给药以及适于其缓释剂型口服剂型的(±)4氨基3(4氯苯基)丁酸及其类似物的酰氧基烃基氨基甲酸酯前药。  
国际公布 2005-03-03 WO2005/019163 英  
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