| 公开(公告)号 | CN1870996A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.29 |
| 申请(专利)号 | CN200480031534.5 |
| 申请日期 | 2004.10.25 |
| 专利名称 | N-噻唑-2-基-苯甲酰胺衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/426(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/426(2006.01)I;C07D277/46(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.10.27 DK PA200301579;2004.2.13 DK PA200400229 |
| 申请(专利权)人 | H.隆德贝克有限公司 |
| 发明(设计)人 | A·G·萨姆斯;M·拉森;G·米克尔森 |
| 地址 | 丹麦哥本哈根 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-10-25 PCT/DK2004/000733 |
| 进入国家日期 | 2006.04.25 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李连涛 |
| 国省代码 | 丹麦;DK |
| 主权项 | 一种式I化合物及其药学上可接受的加成盐在制备治疗A2A-受体相关疾病的药物上的用途： 其中R1和R6独立为氢、C1-6-烷基或卤素； R2-R5独立选自氢、卤素、氰基、OH、NH2、硝基、C1-6-烷基、芳基、芳基-C1-6-烷基、杂芳基-C1-6-烷基、C3-8-环烷基、C3-8-环烷基-C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、芳基-C1-6-烷氧基、C1-6-烷基-氨基和芳基-C1-6-烷基氨基，其中每个烷基、烷氧基或芳基可任选被一个或多个卤素、氰基、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基或C1-6-烷氧基-C1-6-烷氧基取代； 或者R4和R5共同为X-(CH2)n-Y，其中X和Y独立选自CH2、NH和O，n为1、2或3，且R2和R3如上文中定义； A为*NR8-CO、*CO-NR9、*NR8-CS或*CS-NR9，其中R8和R9独立选自氢和C1-6-烷基；或R8和R3共同为C2-3-亚烷基或CH2CH2O，其中氧连接到苯环上，且*指连接到苯环的原子； 及R7选自C1-8-烷基、芳基、杂芳基、芳基-C1-6-烷基、杂芳基-C1-6-烷基、C3-8-环烷基、C3-8-环烷基-C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、芳基-C1-6-烷氧基、杂芳基-C1-6-烷氧基、C1-6-烷基氨基、芳基-C1-6-烷基-氨基、杂芳基-C1-6-烷基氨基、二-(C1-6-烷基)-氨基、2，3-二氢苯并[1，4]二氧杂环己烯-2-基或金刚烷-1-基-甲基，其中每个烷基和环烷基可任选被一个或多个卤素、氰基、羟基、氧代、C1-6-烷氧基或NR10R11取代，其中R10和R11独立为氢或C1-6-烷基；或R10和R11与氮共同形成可任选含有另一个选自N和O的杂原子的5元、6元或7元脂肪环，且每个芳基可任选被一个或多个卤素、氰基、羟基、硝基、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、C1-6-酰基、C1-6-酰氧基、NR10R11取代，其中R10和R11独立为氢或C1-6-烷基或R10和R11与氮共同形成可任选含有另一个选自N和O的杂原子的5元、6元或7元脂肪环或Z-(CH2)m-W基团，其中Z和W与两个相邻碳原子连接并独立选自CH2、NH和O，且m为1、2或3，条件是如果R7连接到氮上，则R7不是C1-6-烷氧基、芳基-C1-6-烷氧基、杂芳基-C1-6-烷氧基、C1-6-烷基氨基、芳基-C1-6-烷基氨基、杂芳基-C1-6-烷基氨基或二-(C1-6-烷基)-氨基。 |
| 摘要 | 本发明涉及本说明书中式I的N-噻唑-2-基-苯甲酰胺衍生物，其中所述变量如权利要求书中定义。该化合物为A2A-受体配体，如激动剂、拮抗剂、反相激动剂或部分激动剂，并有利于治疗A2A-受体相关神经和精神障碍。 |
| 国际公布 | 2005-05-06 WO2005/039572 英 |
